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Sérotonine (Antidépresseurs (Tricycliques (Imipramine : Amine III,…
Sérotonine
Antidépresseurs
Tetracyclique
Miansérine Antagoniste X2
- Faible inhibiteur recapture NA
Maprotiline : 2D6
- N-déméthylation / Déamination / Aliphatic et aromatic hydroxyation
-Glucoronides
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Nouvelles molécules
Venlafaxine
- Inhibe reacpture 5HT et NA
- Peu affinités récépteurs adrénéergiques M1 et H1 = Peu d'EIs
- Pas inhibition CYP450
- Métabolisme par 2D6 = même activité
Réboxétine
- Inhibiteur recaptage NA
- Peu affinités récépteurs adrénéergiques M1 et H1 = Peu d'EIs
Mirtazapine
- Structure tétracyyclique
- Antagoniste X2 présynaptique = augmentation libération NA et aussi 5HT (indirectement)
- Puissant antagonsite H1 : provoque somnolence
Néfazadone
- Antagoniste 5HT 2A/2C
= Feed-back : manque de 5 HT = augmentation libération
= 5-HT dirigé vers 5-HT1A = récépteurs avec effets + sur dépression
- Inhibiteur puissant de 3A4
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5HT 1 B/D - Agoniste
Antimigraineux
Sumatriptan : Amine III
- Bio : 14 %, t1/2 : 2h
- Vomissement
Rizatriptan : Amine III
- Bio : 40 %
- Pénétration SNC
- MAO-A / Déméthylation
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5 HT 2 - Antagoniste
Antimigraineux
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Méthysergide : 5-HT1 agoniste
- Prophylaxie migraine
- Nausée, vertiges, angine de poitrine
Cyproheptadine : Anti-H1 (antiallergique)
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