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RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G (Segundos mensajeros (Nucleótidos…
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G
Proteína G y sus propiedades
Estado basal de la proteína G
Heterotrímero: asociación de
αGDP, β y γ
Estado activo de la proteína G
RAPG es activado por su ligando
α
: El GDP es reemplazado por GTP, en un proceso dependiente de Mg2+
α
produce un cambio conformacional y se disocia del complejo
βγ
Estos complejos son responsables de la
activación de efectores
Fin del proceso
#
GTP es
hidrolizado
por la subunidad α tiene
actividad de GTPasa
) y vuelve a ser GDP
Desensibilización
de los receptores
Segundos mensajeros
Productos de la degradación de fosfoinosítidos
Metabólitos del ácido araquidónico
Nucleótidos cíclicos
AMPc
La activación de receptores acoplados a
Gs
estimula la
ADENILATOCICLASA
Aumenta la [AMPc]i 5 veces
Los efectos de este aumento dependen de las células del organismo en que se producen dicho aumento
Efectos del AMPc a través de la
proteína cinasa A (PKA
)
Cataliza la transferencia del fosfato terminal del ATP a residuos serian o treonina
La PKA fosforila:
Proteínas intracelulares
Canales iónicos
Receptores
Enzimas metabólicas
Proteínas de vías de señalización
La unión del AMPc a las subunidades reguladoras induce un cambio conformaciones que reduce su afinidad por las subunidades catalíticas
El complejo se disocia y las subunidades catalíticas quedan libres para canalizar la fosforilación de sustratos proteicos
#
Finalización de la señal de AMPc
#
AMPc fosfodiesteresa
degrada el AMPc a AMP
Desfosforilar las proteínas efectoras, como la PKA
enzimas serina/treonina fosfoproteína fosfatasa (PP)
Enzimas
PP
:
PP1
PP2a
PP2b
PP2c
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Enzimas
tirosina-cinasas
GMPc
Estructura del receptor
Única cadena polipeptídica con siete segmentos α-helicoidales transmembrana
Extremo N-terminal extracelular (glucosilado)
Bucle citoplasmático entre hélices 5 y 6 (sitio principal de interacción con proteína G)
Dominio hidrófilo en extremo C-terminal citoplasmático
Gs
Efector:
Adenilatociclasa
Gs la activa o estimula
#
Adenilatociclasa genera
AMPc
a partir de ATP en presencia de Mg2+
AMPc activa la
proteincinasa A (PKA) dependiente de AMPc
Finalización: AMPc es hidrolizado por fosfodiesterasas específicas a 5’-AMP
PKA activa o desactiva:
Canales iónicos
Enzimas reguladoras del metabolismo
Contracción muscular
Síntesis de neurotransmisores
Cambios en Los movimiento de Ca2+
Expresión de genes
#
Gi
Inhibe
#
Disminuye [AMPc]i
Gq
Efector
Fosfolipasa C (PLC)
Hidroliza
el enlace éster fosfato de los fosfolípidos, entre ellos el PIP2, dando lugar a
2 segundos mensajeros
IP3
Activa un receptor específico del
Retículo endoplasmático
Receptor se abre y permite
la salida de Ca2+ libre al citosol
Ca2+: "
tercer mensajero
"
Actúa directamente
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Puede estar mediado por otras proteínas fijadoras de Ca2+
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DAG
Activa la
proteincinasa C (PKC)
Las isoenzimas de la PKC se translocan a la membrana por la elevación de Ca2+
La PKC modifica:
Canales iónicos
Receptores
Enzimas
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