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UE 2.11 Pharmacologie PSYCHOTROPES- ANXIOLYTIQUES (Propriétés des…
UE 2.11 Pharmacologie
PSYCHOTROPES- ANXIOLYTIQUES
Anxiété:
= Emotion normale en réponse au stress de la vie quotidienne. Pathologique quand source de détresse car non contrôlée.
Trb anxieux généralisé, trb panique avec ou sans agoraphobie, trb d'anxiété sociale, phobie spécifique, trb obsessionnel compulsif ( TOC), état de stress post- traumatique.
Manifestat° psychiques: tension, inquiétude, sentiment pénible d'attente.
Manifestations physiques: digestif, cardiaque, respiratoire, neurologique.
Insomnie:
= Difficulté éprouvée à s'endormir ou à dormir suffisamment et de manière satisfaisante.
Caractères occasionnels, transitoires, ou chroniques.
Hypnotiques:
Agents sédatifs, --> induction du sommeil, s'administrent le soir au coucher, prescription limitée à 4 semaines.
Anxiolytiques:
Agents tranquillisants, --> réduct° des états d'anxiété, de stress et d'hyper-émotivité. Poso initiale la + faible, Augmentat° progressive, poso généralemt répartie en 1 à 3 prises/J. Prescript° limitée à 12 sem.
Hypnotiques et anxiolytiques
appartiennent à des classes chimiques distinctes dont la principale est celle des
Benzodiazépines (BZD)
.
Mécanisme d'action des benzodiazépines:
Anxiété <--> hyperactivité neuronale.
Neurotransmetteur =
GABA
: Acide gamma-amino-butyrique = NT inhibiteur --> diminution de l'excitabilité neuronale.
BZD -->
Augmentat° de l'affinité du GABA pr son Rc
--> facilitation de la transmission inhibitrice gabaergique.
Propriétés des benzodiazépines:
Myorelaxante:
diminution du tonus des fibres striées.
Tetrazepam, (Myolastant) ( suspension d'AMM)
Anti-convulsivante:
active dans toutes les formes d'épilepsie
Clonazepam ( Rivotril), Diazépam ( Valium)
Sédative:
Nitrazépam, Lormétazépam ( Noctamide), Loprazolam ( Havlane)...
Amnésiante:
propriété non utilisée à des fins thérapeutiques.
Anxiolytique:
suppression des réponses émotionnelles psychiques et somatiques.
Bromazépam ( Lexomil), Lorazépam ( Témesta), Oxazépam ( Séresta), Alprazolam ( Xanax)...
Effets indésirables des BZD:
Syndrome de sevrage:
Lors de la diminut) ou de l'arrêt d'un ttt par BZD.
Caractérisé par:
Trb perceptifs: augmentat° sensibilité aux stimuli, hyperacousie, trb visuels..
Tremblements, tachycardie,
Anxiété, sueurs, insomnie,
Douleurs abdominales et musculaires,
Convulsions.
Sévérité et durée varient en fonction du patient, du type de BZD et de la vitesse de décroissance de la posologie.
Prévention --> Arrêt progressif du tt.
Surdosage en BZD: intoxicat° aiguë
Signes cliniques: Hypotonie, dépression respiratoire, trb hémodynamiques, somolence pouvant aller jusqu'au coma profond.
Principal facteur de gravité:
Dépression respiratoire
Rarement sévère chez l'adulte sain, mise en jeu du pronostic vital chez l'enfant.
Antidote =
Flumazénil ANEXATE
Antagonistes des récepteurs des BZD,
Diagnostic et/ou ttt d'un surdosage, intentionnel ou accidentel,
IVD jusqu'à obtention du réveil puis IVD ou perf pr maintenir l'état d'éveil.
Marge thérapeutique élevée --> dose toxique >> dose thérapeutique
Somnolence, hypotonie musculaire, baisse vigilance, sensations ébrieuses.
--> Varient avc la posologie et/ou la sensibilité individuelle.
Utilisation prolongée et/ou fortes doses --> Dépendance physique et psychique.
Contre indications/précaution
d'emploi des BZD:
Contre- indications:
Insuffisant respiratoire, apnée du sommeil,
Insuffisance hépatique sévère,
Myasthénie.
Précautions d'emplois: Personnes âgées: patients à risques++
Risque de confusion ++, perte cognitives,
Accumulation / diminution métabolisme et élimination,
Myorelaxant --> perte d'équilibre, trb déglutition.
--> posologie réduite de 1/3 à 1/2 de la poso adulte.
--> BZD à demi-vie courte en priorité ( oxazépam, alprazolam)
Indications des anxiolytiques:
Trb anxieux:
Anxiété généralisé,
Attaque de panique, trb panique,
Trb phobique,
Trb obsessionnels compulsifs.
Certaines BZD sont utilisées ds le sevrage OH pr diminuer l'intensité des symptômes et l'incidence des crises d'épilepsie et du délirium tremens.
Ex: Valium, Tranxene, Seresta.
Hypnotiques autres que les BZD:
Apparentés aux BZD: "Z-molécules"
Fixat° + spé sur les récepteurs
--> diminut° act° myorelaxante et effets amnésiants
--> moins d'incidents de sevrage et moins de rebonds du sommeil paradoxal après leurs arrêt.
Zopiclone IMOVANE: Demi-vie= 5 à 6h, éliminat° en partie salivaire.
Zolpidem STILNOX: Demi-vie= 2h30 min, insomnies d'endormissement.
Anxiolytiques autresque les BZD:
Anti histaminique H1: Hydroxyzine ATARAXE
Pas de dépendance, pas de dépress° respiratoire en cas de surdosage, EI: somnolence, confus°, effets anticholinergiQ ( bouches sèche, constipat°, rétent° urinaire...). Utilisé en pré-médications, non recomendé chez le patient > 75 ans ( confus°).