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Antihyperlipidemic Drugs (抑制作用 (Niacin (為一種Vitmain B3，低劑量下僅有作維他命；高劑量下才具有降血…

- - - - 結構類似膽固醇，但本身不會被胃腸吸收，故飯前服用大量的sitosterol會因競爭作用而減少膽固醇的吸收
    - - 在小腸中，可選擇性抑制dietary及biliary的膽固醇吸收，以降低小腸將膽固醇運送至肝臟
      - 副作用：腹瀉、關節痛(arthralgias)、咳嗽、疲累、肝毒性
  - - - 治療familial (combined) hyperlipidemia、diarrhea、減緩因膽汁而引起的搔癢
      - 副作用：食慾不振、便秘、胃灼熱、胃脹氣、降低脂溶性維生素的吸收(因藥物和膽酸結合，導致脂溶性變差)
      - 在極低的機率下，缺乏維生素K可能會造成低凝血酵素原症(hypoprothrombinemia)
    - - Cholestyramine
        
        大量服用後，可與膽酸結合，形成insoluble complex，防止ileum再吸收，以將膽酸排出體外
        (藥物不需吸收就可作用)
        
        因膽酸不再被吸收回到肝臟，故會加速肝臟膽固醇(LDL)的消耗，以合成新的膽酸
        
        舊藥，為一種陰離子交換樹脂(本身攜帶陽離子)
        
        膽固醇的消耗增加，間接造成膽固醇的減少，但因無LDL receptor，故膽固醇減少幅度沒有statins大
        
        副作用：便秘、胃脹氣(可以果汁緩解)、胃灼熱、脂溶性維生素吸收減少
      - Colesevelam
        
        新藥，胃腸道的副作用較少
  - - - 細胞內低CH會降低VLDL的分泌，進而降低TG、CH (但以CH居多，因LDL含60%的CH)
      - 細胞內低CH會刺激肝臟上的LDL receptor合成，可代謝LDL，使LDL大幅下降
      - 抑制HMG CoA reductase，降低細胞內的CH
    - - inactive form
        
        為pro-drug，需經代謝將lactone環切段才具有活性
        
        Lovastatin、Mevastatin、Simvastatin
      - active form
        
        lactone已經開環，故不需代謝即有生物活性
        
        Fluvastatin、Provastatin
    - - 口服使用，每天一次，睡前服用(因膽固醇多在睡眠時合成)
      - 副作用：皮膚疹、消化道症狀、hepatotoxicity(肝功能指數上升)、myopathy、rhabdomyolysis(橫紋肌溶解)、CPK上升、孕婦禁用
    - - warfarin+statin：會抑制warfarin的作用，造成出血
      - erythromycin, azole, grapefruit juice,etc：為P450 enzyme inhibitors，故會抑制statin的代謝，增加myopathy的風險
      - gemfibrozil：會potentiation(增加毒性)，增加myopathy的風險
- - - - Gemfibrozil
        
        主要用於治療hypertriacylglycerolemia，降低TG的量
        
        副作用：胃腸症狀、肝功能異常、心律不整、膽結石(因biliary CH excretion)
        
        禁忌：肝腎功能不佳的病人及膽道疾病患者(亦易增加膽結石的罹患率)應小心服用
        
        易發生myopathy，因抑制了statins的代謝(抑制glucuronidation，此作用可增加藥物的水溶性)，但Fenofibrate就無此作用
        
        交互作用：會加強coumarin類藥物的抗凝血作用
      - Fenofibrate