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Farmacodinâmica (Tipos de Receptores (1..Canais iônicos regulados por…

- - - - Receptores transmembrana
      - Família na qual cada membro é específico para um mediador químico
      - Pentâmeros ou tetrâmeros
      - escala de tempo: milisegundos
    - - Receptor nicotínico da ACh(receptor colinérgico)
        
        Caracteristicas
        
        Musculo esquelético
        
        gânglios autônomos
        
        SNC
        
        Pentâmero formado por 5 subunidades
        
        necessárias 2 moléculas de ACh
        
        Mecanismo
        
        Ach se liga ao receptor nicotínico
        
        Mudança conformacional
        
        canal abre
        
        influxo de NA+ e Ca++
        
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        Aplicações
        
        Nervos somáticos colinérgicos na placa motora
        
        Antagonistas
        
        Bloqueadores neuromusculares(usado junto com anestésicos gerais que agem no SNC)
        
        Miastenia gravis
        
        Trata inibindo a acetilcolinesterase, aumentando a concentração de ACh na fenda sináptica.
    - - Receptor Gaba
        
        Características
        
        Se liga a barbitúricos, benzodiazepinicos, GABA, esteroides e picrotoxina
        
        Mesma estrutura do receptor nicotínico
        
        Canal de Cl-
        
        Mecanismo
        
        GABA se liga
        
        Mudança conformacional
        
        abertura do canal
        
        influxo de Cl-
        
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        Sedativos hipnóticos
        
        Benzodiazepinicos
        
        Benzos são altos pois tem IT alto
        
        Aumentam a frequencia de abertura do canal
        
        Fenobarbital
        
        Características
        
        Barbituricos tem IT estreito
        
        Anestésicos gerais
        
        tratamento da epilepsia
        
        impede ação de neurotransmissores excitatórios(glutamato)
        
        Gaba mimético
        
        Se associa ao sítio de ligação do GABA
        
        mudança conformacional
        
        aumento da afinidade do gaba pelo sitio de ligação, que passa mais tempo aberto
        
        1 more item...
        
        unico grupo de fármacos classificados quanto ao efeito
  - - - Única cadeia polipeptídica que atravessa a membrana 7x
      - receptor transduz sinal de mediador endogeno ou agonista
        
        Mudança confromacional ativa proteina g que se associa com o receptor na porção carboxiterminal
        
        ativa efetor(canal ionico ou enzima) dependendo do subtipo da proteina G
    - - Gs
      - Gi
      - Gq
      - Go