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Farmacodinâmica (Tipos de Receptores (1..Canais iônicos regulados por…
Farmacodinâmica
Tipos de Receptores
1..Canais iônicos regulados por ligantes
Características
Receptores transmembrana
Família na qual cada membro é específico para um mediador químico
Pentâmeros ou tetrâmeros
escala de tempo: milisegundos
Ex1
Receptor nicotínico da ACh(receptor colinérgico)
Caracteristicas
Musculo esquelético
gânglios autônomos
SNC
Pentâmero formado por 5 subunidades
necessárias 2 moléculas de ACh
Mecanismo
Ach se liga ao receptor nicotínico
Mudança conformacional
canal abre
influxo de NA+ e Ca++
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Aplicações
Nervos somáticos colinérgicos na placa motora
Antagonistas
Bloqueadores neuromusculares(usado junto com anestésicos gerais que agem no SNC)
Miastenia gravis
Trata inibindo a acetilcolinesterase, aumentando a concentração de ACh na fenda sináptica.
Ex2
Receptor Gaba
Características
Se liga a barbitúricos, benzodiazepinicos, GABA, esteroides e picrotoxina
Mesma estrutura do receptor nicotínico
Canal de Cl-
Mecanismo
GABA se liga
Mudança conformacional
abertura do canal
influxo de Cl-
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Sedativos hipnóticos
Benzodiazepinicos
Benzos são altos pois tem IT alto
Aumentam a frequencia de abertura do canal
Fenobarbital
Características
Barbituricos tem IT estreito
Anestésicos gerais
tratamento da epilepsia
impede ação de neurotransmissores excitatórios(glutamato)
Gaba mimético
Se associa ao sítio de ligação do GABA
mudança conformacional
aumento da afinidade do gaba pelo sitio de ligação, que passa mais tempo aberto
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unico grupo de fármacos classificados quanto ao efeito
2.Receptores acoplados à proteína G
Características
Única cadeia polipeptídica que atravessa a membrana 7x
receptor transduz sinal de mediador endogeno ou agonista
Mudança confromacional ativa proteina g que se associa com o receptor na porção carboxiterminal
ativa efetor(canal ionico ou enzima) dependendo do subtipo da proteina G
Subtipos
Gs
Gi
Gq
Go
Enzimas transmmbranas reguladas por ligantes
4.Receptores das citocinas
5.Receptores intracelulares