Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
DYSLIPIDEMIAT (PCSK9-ESTÄJÄT (PCSK9 ON MAKSAN TUOTTAMA PROTEIINI, JOKA…
DYSLIPIDEMIAT
PCSK9-ESTÄJÄT
PCSK9 ON MAKSAN TUOTTAMA PROTEIINI, JOKA KIINNITTYY LDL-RESEPTORIIN JA VÄHENTÄÄ LDL-RESEPTORIEN TAKAISINKIERRÄTYSTÄ SOLUN PINNALLA
--> VÄHEMMÄN LDL-RESEPTOREJA SOLUN PINNALLA
--> LDL-KOLESTEROLI PLASMASSA SUURENEE
VASTA-AINE ESTÄÄ PCSK9:N KIINNITTYMISEN LDL-RESEPTORIIN;
LDL-RESEPTORI KULJETETAAN SOLUN PINNALLE
--> PLASMAN LDL-KOLESTEROLI PIENENEE
-
-
INDIKAATIOT:
- HYPERKOLESTEROLEMIA TAI SEKAMUOTOINEN DYSLIPIDEMIA
- YHDISTETTYINÄ STATIINEIHIN TAI MUIHIN RASVA-ARVOJA ALENTAVIIN LÄÄKKEISIIN
- POTILAILLE, JOTKA EIVÄT SIEDÄ STATIINEJA
-
-
TEHOAA PAREMMIN POTILAILLE, JOTKA OVAT HETEROTSYGOOTTEJA
ETSETIMIBI
VAIKUTUSMEKANISMI:
- ESTÄÄ SELEKTIIVISESTI SEKÄ RAVINNOSTA SAADUN ETTÄ SAPPEEN ERITTYNEEN KOLESTEROLIN IMEYTYMISTÄ
- ESTÄÄ KOLESTEROLITRANSPORTTERIN TOIMINTAA
--> KOLESTEROLIA EI IMEYDY
- KOLESTEROLIN IMEYTYMINEN SUOLISTOSTA VÄHENEE NOIN 50% (kolesterolia imeytyy vähemmän > maksasolujen kolesterolipitoisuuden lasku > lisää maksasolujen LDL-reseptorien määrää ja LDL:n soluunottoa plasmasta maksaan > plasman LDL:n pitoisuuden aleneminen)
EI VAIKUTA SAPPIHAPPOJEN, RASVAN TAI RASVALIUKOISTEN VITAMIINIEN IMEYTYMISEEN
-
KÄYTETÄÄN YLEENSÄ YHDESSÄ STATIININ KANSSA TAI TILANTEISSA, JOISSA STATIINI EI SOVI POTILAALLE
-
-
RESIINIT
KOLESTYRAMIINI, KOLESTIPOLI, KOLESEVELAAMI
VAIKUTUSMEKANISMI:
- VOIMAKAS AFFINITEETTI SAPPIHAPPOIHIN
- SITOVAT SUOLISTOSSA SAPPIHAPPOJA JA MUODOSTAVAT IMEYTYMÄTTÖMIÄ KOMPLEKSEJA
- SAPPIHAPPOJEN ENTEROHEPAATTINEN KIERTO ESTYY
- MAKSASSA KOLESTEROLIN METABOLIA SAPPIHAPOIKSI LISÄÄNTYY
- MAKSASOLUT KOMPENSOIVAT KOLESTEROLIVAJAUSTA LISÄÄMÄLLÄ LDL-RESEPTORIEN MÄÄRÄÄ --> LDL-KOLESTEROLIA SIIRTYY ENEMMÄN PLASMASTA MAKSAAN
-
HAITTAVAIKUTUKSET
- GL-OIREET: UMMETUS, ILMAVAIVAT, PHV, VATSAKIVUT
- HUONO HOITOMYÖNTYVYYS
INTERAKTIOT
- SITOVAT RASKALIUKOISIA VITAMIINEJA (A, D, E, K + FOOLIHAPPO)
--> VITAMIINIEN LISÄYS HOIDON AIKANA
- SITOVAT MYÖS LÄÄKKEITÄ (varfariini, tetrasykliinit, tiatsidit, digoksiini, e-pillerit jne.)
--> LÄÄKKEET JOKO 1h ENNEN RESIINEJÄ TAI 4h RESIININ OTTAMISESTA (antikoagulanttihoidossa olevia seurattava tarkkaan)
KÄYTTÖ:
- YHDESSÄ STATIINIEN KANSSA TAI SILLOIN, KUN PAREMMIN SIEDETYT LÄÄKKEET EIVÄT SOVI
- KÄYTETÄÄN MYÖS HELPOTTAMAAN SUURENTUNEESTA SAPPIHAPPOPITOISUUDESTA JOHTUVAA KUTINAA
FIBRAATIT
GEMFIBROTSIINI, BETSAFIBRAATTI, FENOFIBRAATTI
VAIKUTUSMEKANISMI:
USEIMMAT LIPIDIVAIKUTUKSET VÄLITTYVÄT PPRalfa-RESEPTORIN KAUTTA
--> MONIEN RASVA-AINEENVAIHDUNTAAN VAIKUTTAVIEN GEENIEN EKSPRESSION JA VASTAAVIEN PROTEIINIEN TUOTANNON MUUTOS
--> VLDL:N KATABOLIA LISÄÄNTYY, TRIGLYSERIDIT LASKEVAT
KÄYTTÖ
- HYPERTRIGLYSEREMIAN HOITO
- YHDISTELMÄHYPERLIPIDEMIAN HOITO, KUN STATIINIT EIVÄT RIITÄ
-
HAITTAVAIKUTUKSET
- MAHAKIVUT, RIPULI, PHV, OKSENTELU
- SAPPIKIVIEN ESIINTYMINEN LISÄÄNTYY
- LIHASKIPUJA
- RISKI: YHTEISKÄYTTÖ STATIINIEN KANSSA
- SEERUMIN KREATIINIKINAASI VOI NOUSTA
- MAKSAENTSYYMIEN NOUSU
INTERAKTIOT
- VÄHENTÄVÄT VERIHIUTALEIDEN AGGREGAATIOTA
--> ANTIKOAGULANTIN ANNOKSEN PIENENTÄMNEN VOI OLLA TARPEELLISTA
- VOIVAT TEHOSTAA SULFONYYLIUREOIDEN VERENSOKERIA LASKEVAA VAIKUTUSTA
STATIINIT
TEHOKKAIMPIA, PARHAITEN SIEDETTYJÄ
VAIKUTUSMEKANISMI: ESTÄVÄT HMG-CoAreduktaasia (ELI ESTÄVÄT KOLESTEROLISYNTEESIÄ)
--> MAKSAN LDL-RESEPTORIEN UPREGULAATIO
--> PLASMAN LDL-KOLESTEROLIN LASKU
-
HAITTAVAIKUTUKSET
- IHOTTUMAT, PÄÄNSÄRKY, GL-OIREET
- MAKSAENTSYYMIEN NOUSU (S-ALAT seuranta; annoksesta riippuvainen, palautuva; erilaiset maksasairaudet ja korkeat maksa-sairaudet ovat statiinihoidolle vasta-aiheisia)
- KREATIINIKINAASIN (CK) NOUSU (myopatia, rabdomyolyysin vaara, lihaskipu- ja heikkous)
- HARVINAISEMPIA: UNIHÄIRIÖT, PAINAJAISET
- ELÄINTUTKIMUKSISSA TERATOGEENISIÄ > EI RASKAUSAIKANA
- EI IMETYSAIKANA
INTERAKTIOT
- ATORVASTATIINI, LOVASTATIINI, SIMVASTATIINI
:red_cross: GREIPPIMEHU, HIV-LÄÄKKEET, ERYTROMYSIINI, FLUKONATSOLI (CYP3A4 INHIBIITTORIT SUURENTAVAT PITOISUUTTA)
- PRAVASTATIINI, ROSUVASTATIINI
:red_cross: SIKLOSPORIINI (LISÄÄ HYÖTYOSUUTTA)
GUARKUMI
-
VAIKUTUSMEKANISMI:
- HIDASTAA HH IMEYTYMISTÄ
- SITOO SAPPIHAPPOJA SUOLISTOSSA
HAITTAVAIKUTUKSET: ILMAVAIVAT, RIPULI, TURVOTUS
-
LOPITAMIDI
-
IMEYTYY HYVIN P.O., RUNSAS FIRST PASS -METABOLIA
--> HYÖTYOSUUS 7%
-
HAITAT:
- PALJON GL-KANAVAAN JA MAKSAAN KOHDISTUVIA (ripuli, phv, oksentelu, maksan rasvoittuminen, ALAT nousee)
- TERATOGEENINEN
- HEDELMÄLLISESSÄ IÄSSÄ OLEVAT NAISET: E-PILLEREIDEN LISÄKSI LISÄEHKÄISY TARPEEN
MIKÄ?
- RASVA-AINEENVAIHDUNNAN HÄIRIÖITÄ, JOISSA ON SUURENTUNUT SEERUMIN KOKONAIS- TAI LDL-KOLESTEROLI TAI TRIGLYSERIDIPITOISUUS, PIENI HDL-KOLESTEROLIPITOISUUS TAI NÄIDEN YHDISTELMÄ
- VOI OLLA PRIMAARISTA (PÄÄASIASSA PERINTÖTEKIJÖISTÄ JOHTUVAA) TAI
- SEKUNDAARISTA (JONKIN SAIRAUDEN TAI ULKOISEN TEKIJÄN ESIM. LÄÄKEHOIDON SEURAUSTA)
- LDL = PAHA
- HDL = HYVÄ
HOITO
- TAVOITTEENA ON ATEROSKLEROOSIN JA KAIKKIEN SIITÄ JOHTUVIEN VALTIMOTAUTIEN EHKÄISY JA HOITO
- HOIDON ENSISIJAINEN TAVOITE ON VÄHENTÄÄ PLASMAN KOKONAIS- JA LDL-KOLESTEROLIA
LÄÄKKEETÖN HOITO
- DIEETTI, JOSSA VÄHÄN "KOVAA RASVAA" (TYYDYTTYNEITÄ JA TRANSRASVOJA) JA KORVATAAN SE "PEHMEÄLLÄ" RASVALLA (TYYDYTTYMÄTTÖMILLÄ RASVAHAPOILLA)
- KALAÖLJYT
- SITOSTANOLI- JA SITOSTEROLIESTERIT
- LISÄTÄÄN KUITUJA
- LAIHDUTUS JA PAINONHALLINTA
- SÄÄNNÖNMUKAINEN LIIKUNTA
- TUPAKOINNIN LOPETTAMINEN
- LIIALLISEN ALKOHOLIN KÄYTÖN KOHTUULLISTAMINEN
LÄÄKEHOITO
- KOLESTEROLISYNTEESIN ESTO (STATIINIT) - YKKÖSLÄÄKE
- KOLESTEROLIN IMEYTYMISEN ESTO (ETSETIMIBI)
- SAPPIHAPPOJEN ENTEROHEPAATTISEN KIERRON ESTO (RESIINIT)
- PPAR-ALFA-RESEPTORIN AKTIVAATIO (FIBRAATIT)
- PCSK9 ESTÄJÄT
- LOPITAMIDI