Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
PROTEIINISYNTEESIN ESTÄJÄT (MAKROLIDIT (PENISILLIINIALLERGISILLE,…
PROTEIINISYNTEESIN ESTÄJÄT
MAKROLIDIT
PENISILLIINIALLERGISILLE
VAIKUTUSMEKANISMI
BAKTEERIEN PROTEIINISYNTEESIN ESTO (bakteeriribosomin 50S-alayksikkö)
BAKTERIOSTAATTINEN VAIKUTUS
ELIMINAATIO, PÄÄASIASSA MAKSAMETABOLIA
--> LÄÄKEKAINEINTERAKTIOT (erottaa makrolidit penisilliineista ja kefalosporiineista)
ERYTROMYSIINI
(1. makrolidi)
RESISTENSSI JA INTERAKTIOT ONGELMANA
HAPPOHERKKÄ (suun kautta ei hyvä annostella)
ROKSITROMYSIINI
VÄHÄINEN CYP3A4-ESTOVAIKUTUS
KLARITROMYSIINI
HELICOBACTER PYLORIN HÄÄTÖHOITO
HYVÄ KUDOSPENETRAATIO
T 1/2 RIIPPUU ANNOKSESTA
CYP3A4-INHIBIITTORI
ATSITROMYSIINI
HYVÄ KUDOSPENETRAATIO
EI CYP-INTERAKTIOITA
TELITROMYSIINI
PAREMPI ANTIMIKROBINEN TEHO
CYP3A4- JA CYP2D6-INHIBIITTORI
HAPPOSTABIILI
MAKSATOKSISUUS
HAITAT
GL-KANAVAN HAITAT
TAVALLISIMPIA - PHV, OKSENTELU (SUPERINFEKTIOT MAHDOLLISIA)
ALLERGISET REAKTIOT HARVINAISIA (versus penisilliinit)
QT-AJAN PITENEMINEN
LÄÄKEAINEINTERAKTIOT
(etenkin CYP3A4)
TURVALLISIA RASKAUDEN JA IMETYKSEN AIKANA (POIKKEUKSENA TELITROMYSIINI)
RYHMÄN EROT PUOLIINTUMISAJOISSA JA CYP-VAIKUTUKSISSA
MUISTA!
MAKROLIDIEN KANSSA OTETTAVA HUOMION CYP-INTERAKTIOT
PUOLIINTUMISAJAT LÄHES KAIKILLA SUHT PITKIÄ (klaritromysiini poikkeus) - SELKÄSTI PIDEMMÄT KUIN PENISILLIINEILLA JA KEFALOSPORIINEILLA
AIKA MONELLA ON HYVÄ KUDOSPENETRAATIO (versus esim. penisilliinit ja kefalosporiinit)
EI KUITENKAAN ENSISIJAISLÄÄKKEITÄ (penisilliinit ensisijaisia)
TETRASYKLIINIT
VAIKUTUS
BAKTEERIEN PROTEIINISYNTEESIN ESTO (ribosomien 30S-alayksikkö)
BAKTERIOSTAATTINEN VAIKUTUS
TETRASYKLIINI,
DOKSISYKLIINI
(käytetyin), LYMESYKLIINI (tetrasykliinin aihiolääke), MINOSYKLIINI, TIGESYKLIINI (uusin tulokas)
SPEKTRI
LAAJA
HARVOIN ENSISIJAISLÄÄKKEITÄ
KINETIIKKA:
DOKSISYKLIINILLÄ LÄHES TÄYDELLINEN ANTIBIOOTIN KINETIIKKA
IMEYTYMINEN VAIHTELEVA
(TETRASYKLIINI (60-80%) < LYMESYKLIINI < DOKSISYKLIINI (95%)
YHTEISVAIKUTUKSET IMEYTYMISVAIHEESSA
RUOKA, RAUTA, ANTASIDIT
MAITOTUOTTEET JA KALSIUM VAIKUTTAVAT VÄHEMMÄN DOKSISYKLIININ IMEYTYMISEEN (esim. aamulla lääkkeet tyhjään vatsaan ja rautatabletit esim. illalla tai parin tunnin väli ruoka-lääke; enemmän suolistohaittoja, jos esim. doksisykliini + rauta)
JAKAANTUMINEN
LIPIDILIUKOINEN, KUDOSHAKUINEN
ELIMINAATIO: MUNUAISTEN KAUTTA > CYPIT EIVÄT OLENNAISIA!
POIKKEUS DOKSISYKLIINI: erittyy virtsaan ja suoleen
puoliintumisajat tetrasykliini 6-12h, doksisykliini 18h
--> annostelun ei tarvitse olla jatkuvaa
HAITAT
GL-KANAVAN OIREET (PAIKALLINEN ÄRSYTYS, PHV, RIPULI, OKSENTELU)
SUPERINFEKTIOT (emätintulehdukset, paksusuolen tulehdukset)
MUNUAISTOKSISUUS (EI DOKSISYKLIINILLÄ)
FOTOTOKSISUUS
(iho rupeaa punoittamaan auringossa)
HAMMAS- JA LUUSTOVAURIOT
(VÄRJÄYMÄT, RAKENTEEN HAURASTUMINEN, ANOMALIAT; PYSYVÄT VAURIOT KEHITTYVÄÄN HAMPAASEEN)
KIELLETTY: RASKAUS, IMETYS JA <(8)12v LAPSET
TIGESYKLIINI
ERITTÄIN LAAJAKIRJOINEN
PARENTERAALINEN ANNOSTELU
KUDOSHAKUINEN
TAVALLISIN HAITTA PAHOINVOINTI
KÄYTTÖ: SAIRAALASSA VAKAVAT IHO- JA PEHMYTKUDOSINFEKTIOT JA INTRA-ABDOMINAALISET INFEKTIOT
AMINOGLYKOSIDIT
EI ENSISIJAISLÄÄKKEITÄ JUURI MIHINKÄÄN, KOSKA HAITTAVAIKUTUKSET; KINETIIKKA OUTOA; KAPEA TERAPEUTTINEN LEVEYS
TOBRAMYSIINI, NETILMISIINI, AMIKASIINI, GENTAMISIINI
SAIRAALAKÄYTÖSSÄ
VAIKUTUSMEKANISMI:
PROTEIINISYNTEESIN ESTO (ribosomien 30S-alayksikkö)
BAKTERISIDISIÄ (koska vaikutus proteiinisynteesin estoon niin laaja > kasvu ja lisääntyminen eivät pelkästään hidastu, vaan bakteerit kuolee)
LAAJAKIRJOISIA
IMEYTYVÄT HUONOSTI
HAITAT:
MUNUAISTOKSISUUS, OTOTOKSISUUS
EI RASKAUSAIKANA
KAPEA TERAPEUTTINEN LEVEYS
(VERIPITOISUUKSIEN MITTAAMINEN)
VAKAVAT INFEKTIOT
KINETIIKKA AIVAN OMANLAISTAAN
VESILIUKOISIA
EIVÄT IMEYDY ORAALISESTI ANNETTUNA
EIVÄT METABOLOIDU, EIVÄT SITOUDU PLASMAN PROTEIINEIHIN
PENETROITUVAT HUONOSTI CNS
MUUT
KLINDAMYSIINI
RAKENTEELLISESTI SUKUA MIKROLIDEILLE
TEHOAA GRAM+ JA
ANAERBOSIIN
BAKTEEREIHIN (hammaslääkärit käyttävät paljon, tehoavat esim. hammasjuuren kudokseen hyvin)
ANTIBIOOTEISTA PARAS PENETRAATIO KUDOKSEEN
VAIKUTUSMEKANISMI
BAKTEERIEN PROTEIINISYNTEESIN ESTO (50S alayksikkö)
BAKTERIOSTAATTINEN
KÄYTTÖ
ANAEROBINEN AIHEUTTAMAT VAKAVAT INFEKTIOT
SUUN SEUDUN JA SUUONTELON TULEHDUKSET
VATSAN JA LANTION ALUEEN SEKAINFEKTIOT
HAITAT
GL-KANAVAN HAITAT
, RIPULI
YLEISIMPIÄ CLOSTRIDIUM DIFFICILE -RIPULIN AIHEUTTAJIA
KLORAMFENIKOLI
"TAKATASKULÄÄKE" (hyvä resistenssitilanne)
VAIKUTUSMEKANISMI: PROTEIINISYNTEESIN ESTO (50S alayksikkö)
HAITTAVAIKUTUKSET VIENEET POIS SYSTEEMIKÄYTÖSTÄ
LUUYTIMEN TOIMINNAN LAMA (=
LUUYDINTOKSISUUS
)
PAIKALLISKÄYTÖSSÄ
EI VASTASYNTYNEELLE (ne eivät pysty glukuronoimaan kloramfenikolia, voi aiheuttaa ns. harmaan lapsen oireyhtymän)
MUPIPROSIINI: ihon infektiot
LINETSOLIDI: vaikeissa infektioissa
MAKROLIDIT
TETRASYKLIINIT
AMINOGLYKOSIDIT
MUUT: KLINDAMYSIINI, KLORAMFENIKOLI