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Fármacos
Fármacos
Fármacos antirreumáticos modificadores de enfermedad (FARME)
Metotrexato
Mecanismo de acción
Inhibe dehidrofolato reductasa
Administración
Parenteral-IM
Oral
+Ácido fólico 1mg/día
Toxicidad
Intolerancia gastrointestinal
Náusea, dispepsia, anorexia
Estomatitis ulcerativa
Hepática
Aumento de transaminasas
Esteatosis
Cirrosis
Fibrosis
Pulmonares
Fibrosis
Neumonitis intersticial
Nódulos
Hematológicas
Citopenias
Macrocitosis
Leflunomida
Mecanismo de acción
Inhibe dehidrofolato reductasa
Administración
Oral. Inicio: 4 semanas
Toxicidad
Intolerancia gastrointestinal
Náusea
Dispepsia
Diarrea
Vómito
Dolor
Neurológicos
Cefalea
Mareo
Parestesias
Cutánea
Prurito
Alopecia
Erupción
Cambio en color de cabello
Hepática
Aumento transaminasas
Descontrol TA
Pulmonares
Bronquitis
Tos
Hematológicos
Leucopenia
Trombocitopenia
Agranulocitosis
Antipalúdicos
Mecanismo de acción
Incremento del pH lisosomal con disrupción del procesamiento antigénico y citotoxicidad
Administración
Oral: Inicio de acción 3-6 meses Promedio 4
Efecto sinérgico con otros FARME. +metotrexato
Primera línea en lupus: piel y articulaciones
Toxicidad
Intolerancia gastrointestinal
Neurológicos: cefalea
Cutáneos: erupción, pigmentación*
Hepática: elevación transaminasas
Cardiomiopatía
Afección neuromuscular
Oftalmológicos*: toxicidad retiniana
Sulfasalazina
Mecanismo de acción
Inhibidor débil de la cascada del ácido araquidónico
Administración
Oral. Inicio 6-10 semanas.
Efecto sotenido 5-10 años.
Evitar en deficiencia de G6PD
Toxicidad
Gastrointestinal
Náusea, vómito, dolor
Neurológico: cefalea
Cutáneo: erupciones
Hepática: elevación transaminasas
Infertilidad masculina: oligospermia
Hematológicos: Leucopenia
Glucocorticoides
D-Penicilamina
Quelante del cobre
Adiministración
Oral. Inicio de acción 8 semanas
Toxicidad
Intolerancia gastrointestinal
Neurológicos
Toxicidad medular
Renal
Síndromes autoinmunes
Otros inmunosupresores
Azatioprina
Mecanismo de acción
-Supresión de síntesis de ácido isonisinico
-Inhibe proliferación células B y T
Administración
Oral
Casos refractarios o extraarticulares de AR, LES, vasculitis, miopatías
Toxicidad: hematológica
Ciclofosfamida
Mecanismo de acción
Impide la replicación de linfocitos en reposo
Administración
Oral
IV
AR refractaria o extraarticular, LES, vasculitis, miopatías.
1ra linea en vasculitis primarias
Toxicidad
Hematológica: aplasia medular
Gastrointestinal: náuseas, diarrea
Genitourinarios: cistitis hemorrágica
Mucocutáneos: estomatitis, erupción
Infecciones y carcinogénesis: linfoma y CA vesical
Micofenolato de Mofetilo (Tacrolimus)
Mecanismo de acción
Inhibe la enzima deshidrogenasa de inosina bloqueando la síntesis de novo de guanosina, inhibiendo la función endotelial y de células T
Administración
Oral. LES, vasculitis, esclerodermia.
Toxicidad
Hematológica: aplasia medular
Intolerancia gastrointestinal
Infecciones virales
Medicamentos biológicos
Bloqueadores TNF alfa
+utilizados
AR, EA, Artropatía psoriásica, ACJ, Psoriasis, Crohn, CUCI, uveitis autoinmune granulomatosa
Susceptibilidad a infecciones: TB, micosis y listeriosis
Inflimax
Adalimumab
Etanercept
Golimumab
Bloqueadores IL-1
No disponible en México (espondilitis anquilosante)
Infecciones graves piógenas
Anakinra
Bloqueadores IL-6
AR refractaria a FARME
Elevación enzimas hepáticas, aumento colesterol y TAG
Tocilizumab
Inhibidores de coestimulación linfocitaria
AR refractaria a FARME y antiTNF
No con vacunas de virus vivos atenuados
Abatacept
Contra receptores de linfocitos B
AR refractaria a FARME y anti TNF
No con vacunas VVA
No aumenta riesgo de infección
Rituximab
Interferencia con cinina-tirosina
Bloqueo de activación de linfocitos
Glucocorticoides
Catabólico-hiperglucemiante
Anabólico (en hígado)
Antinflamatorio
Inmunosupresor
Generalidades
Absorción vía oral - Biodisponibilidad 60-100%
10% libre - activa
Profármacos- activación hepática
Eliminación por hidroxilación y conjugación hepática
Excreción urinaria
Retardo en crecimiento fetal
Placenta: inactiva Prednisolona-Prednisona
Mecanismo de acción
Efectos genómicos
Receptores intracitoplasmáticos
-Genes citocinas antinflamatorias e inmunosupresoras
Efectos no genómicos
Receptores membranales
Alteración de flujo de calcio
Inhiben producción de eicosanoides
Efectos adversos
Osteoporosis
50% Dosis moderadas-altas
Metabólicos
Hiperglucemia
Redistribución grasa
Ateroesclerosis
Hipertensión arterial
20%
Dosis dependiente
Dermatológicos
Adelgazamiento, equimosis, hirsutismo, acné, estrías
Enfermedad ácido péptica
Gastritis, úlcera, reflujo
Infecciones
Dosis >10mg/día
Herpes zóster y preumocistis carinii
Neuropsiquiátricos
Dosis altas
Acatisia, insomnio, depresión, alteraciones de memoria
Oftalmológicos
Catarata subcapsular
Dosis >20mg/día
Osteonecrosis
Predisposición alta en LES
Cadera, hombros
Miopatía
Proximal
Equivalencias:
5 mg Prednisona
4 mg Metilprednisolona
0.75 mg Dexametasona
7.5 Deflazacort
0.6 mg Betametasona
20 mg Hidrocortisona
Urgencias, Cx
25 mg Cortisona
Efecto mineralocorticoide Addison
Dosis
Baja
<7.5 mg
Mantenimiento
Media
7.5-30 mg
Inicio en crónicas
Alta
30-100 mg
Inicio en subagudas
Muy alta
>100 mg
Exacerbaciones agudas graves
Terapia
250 mg
Vasculitis cerebrales
Lupus cardiaco
Púrpuras
Antinflamatorios no esteroideos (AINE)
Antinflamatorio
Analgésico
Antipirético
COX-1: Trófica
COX-2:Inflamación
Clasificación
Ácidos
Salicilatos
Ácido acetilsalicílico
Salicilato de colina
Diflunisal
Ácido propiónico
Naproxeno
Iboprufeno
Ketoprofeno
Ácidos indolacéticos
Indometacina
Sulindaco
Tolmectin
Acemetacina
Ácidos fenilacéticos
Diclofenaco
Etodolaco
Ketorolaco
Aceclofenaco
Ácidos mefenámicos
Ácido mefenámico
Meclofenamato
Ácidos enólicos
Fenilbutazona
Piroxicam
Meloxicam
No ácidos
Nabumetona
Nimesulida
COX-2 Selectivos
Celecoxib
Etoricoxib
Parecoxib
Interacciones medicamentosas
Aumento de efecto
Anticoagulantes orales
Hipoglucemiantes
Fenitoina
Disminución de efecto
Antihipertensivos
Diuréticos
Aumento de toxicidad
AINE
Aminoglucósidos
Probencid
Digoxina
Anfotericina (renal)
Disminución de absorción
Antiácidos
Colestiramina
Efectos adversos
Toxicidad hepática:
-Afección grave infrecuente
-Aumento de transaminasas (diclofenaco)
-Conducta: Retirar medicamento. Vigilancia transaminasas
Toxicidad gastrointestinal
-Esofagitis severas
-Gastritis, duodenitis, úlcera, sangrado
-Por inhibición de prostaglandinas
-Conducta: Indicar COX-2.
Toxicidad renal:
-Disminución GFR
-Nefritis intersticial
-Necrosis papilar
-Conducta: Evitar uso con diuréticos y en deshidratados
Toxicidad hematológica:
-Disminución de agregación plaquetaria
-Anemia hemolítica, aplásica, trombocitopenia y neutropenia
-Conducta: suspender 2 semanas antes de cx electiva. Evitar uso en anticoagulados y alcohólicos.
Toxicidad neurológica:
-Salicilatos: hipoacusia, acufenos, mareo
-Indometacina: mareo, cefalea y somnolencia
-Fosfenos, insomnio, trastornos psiquiátricos
Reacciones alérgicas:
Fotosensibilidad, urticaria, eritema multiforme, dermatitis, vasculitis, necrolisis epidérmica, Steven-Johnson
-Conducta: Suspender uso, seleccionar grupo diferente