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Fármacos Ansiolíticos (Benzodiazepínicos ((Troca do anel do anel aromático…
Fármacos Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
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Se colocar grupo eletronegativo (cloro, flúor, iodo) em C7(R2) aumenta atividade ansiolítica
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Se colocar um ligante em qualquer outra posição reduz atividade (6,8 e 9)
Anel C não é essencial para atividade, mas contribui para a atividade pois vai se ligar melhor no receptor
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OH em 3= mesma potênciados outros sem OH, porém são excretados mais rápido (tempo de meia vida menor)
Se trocar a carbonila por C=S afeta seletividade para receptor gaba alfa2 e começa a ter efeitos adversos mas não afeta atividade
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Formação de anel em C1e C2 com receptor de próton (triazol, imidazol) aumenta a afinidade em receptor benzodiazepínico
Para neuroses e tensões
Transtorno de Ansiedade, Pânico, Fóbicos
Sintomas da ansiedade= taquicardia, sudorese, tremores, palpitação
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Receptor Gaba tem 5 domínios transmembrana 2 alfa (1-6 sub-unidades), 2 beta (1-3 sub-unidades) e 1 gama (1-7 sub-unidades)
Porque os fármacos são mais ansiolíticos ou mais sedativos para algumas pessoas do que para outras? R= Por causa da constituição da pessoa, pelo tipo de receptores que ela expressa mais
Os benzodiazepínicos potencializam a ação do Gaba, mas tem que ter Gaba
