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ANTIARITMICI (CLASSI (III bloccano canali K (AMIODARONE il più efficace e…
ANTIARITMICI
CLASSI
II β bloccanti
riducono automatismo del nodo, ergo anche conduzione AV (PR lungo!)
III bloccano canali K
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HANNO USO-DIPENDENZA INVERSA => se freq è bassa funzionano meglio (a parte AMIODARONE). questo perchè
1)inibiscono solo corrente IKr (mentra amiod. blocca anche IKs). mentre IKs risponde a stimolo adrenergico aumentando, IKr no. per cui ad alte frequenze (dovute a stimolo adrenergico) avrai che IKr diventa sempre meno importante!
2)aumentando la freq aumenta il K che esce, che non viene subito portato via e s'accumula nell'intestizio perimiocitico=> K inibisce legame dei farmaci col canale!
questo significa che sono farmaci solo per prevenire aritmie
I bloccano canali Na
Ib Lidocaina ch'è pure anestetico perchè blocca anche canali Na nervosi. anyway blocca sia corrente RAPIDA che LENTA per cui riduce leggermente durata di PdA, velocità di distacco alta per cui non allarga sensibilmente QRS
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Ic Flecainide, Propafenone, Encainide aumentano in maniera modesta PdA. bloccano i canali costantemente, per cui QRS sara piuttosto largo. questo è utile in WPW (tessuto accessorio è sensibile al farmaco)
Ia Chinidina, Disopriamide, Procainamide bloccano anche canali K per cui ALLUNGANO POTENZIALE e REFRATTARIETÀ. velocità di distacco è media
danno modesto allargamento QRS
Tossicità
Chinidina dà problemi a sistema uditivo/vestibolare=>CINCOISMO (da pianta CINCHONA)
Procainide dà sindome simil lupoide come molti f che vengono acetilati
Disopriamide ha effetto simil muscarinico, quindi stipsi e xerostomia
bloccando canali Na blocchi passaggio da fase 0 a fase 1 e rallenti velocità di conduzione, ma si è visto s'allunga pure PdA, ma cambia da classe a classe! (solita storiella di m-gate/h-gate)
INOLTRE l'efficacia è uso e voltaggio dipendente. uso perchè farmaci legano canale se è inattivo o aperto. ==> Freq>> vuol dire che canale sarà in % più tempo in conformazione inattiva o aperta (in alternativa, sarà meno a riposo che è quando non funzionano).
similmente, in miociti parzialmente depolarizzati hai più canali inattivi, per cui F funziona meglio. in realtà anche iperpotassemia o in ischema acuta hai situa di depol parziale, per cui questi farmaci agiscono di più
EFFETTO DIVERSO tra ATRI e VENTR, perche v hanno hanno di norma un PdA più lungo, per cui avranno i canali in stato inattivo (stato inattivo=fase di plateau) per più tempo, F funziona meglio==> Se il farmaco lega canali inattivo funziona meglio su V.
Lidocaina lega sia canale aperto che chiuso, per cui in V si lega in fase 0 e sta legata un sacco perchè il canale ci mette un sacco ad andare in riposo; in A invece si stacca subito perchè riposo arriva subito
in più allargano QRS, perchè agiscono anche su fascio di hiss, rallentando la conduzione all'interno del ventricolo. più è lento farmaco a staccarsi da canale, più si allargherà qrs
IV Ca-antagonisti
agiscono principalmente sui nodi, che non avendo canali Na sono Ca dipendenti. sono piuttosto "puri" nel senso non hanno effetti secondari
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altri sono i digitalici e la digossina, solfato di magnesio (per tachicardie ventricolari, non si sa come funzioni) adenosina/atp che grazie a recettore P1 per le purine sul nodo AV rallentano conduzione, Dronedarone e Ranolazina
TOSSICITÀ
CARDIOVASCOLARI
ipotensione betablocc perchè sono vasodilatanti, mentre gli altri sono vasodilatatori diretti
aritmie ipo oerchè bloccando Na e K aumenta la refrattarietà e quindi qualche impulso potrevve non passare. ipercinetiche è abb paradossale ma possibile (studio cast diede placebo/antiaritmico Ic a pz con extrasistoli post IMa e notò che sopravvivenza era peggiore con farmaco). similmente, chinidina usata per FA si è visto che riduceva si FA e ricomparsa, però triplicava mortalità.
ALLUNGANDO QT questi farmaci predispongono a TORSIONE DI PUNTA
inotropo negativo per la classe I (specie Ic come flecainide) ma anche classe II se ad alte dosi, IV (verapamil su tutti). amiodarone forse è addirittura inotropo positivo
STUDIO SWORD prende sotalolo che viene dato in miscela racemica. L è Bblocc, ma D blocca canali K, si è dato a pz con ima stratificandoli per frazione d'eiezione. se questa era normale non faceva nucazz, se questa era sotto al 30% peggiorava mortalità
INTERAZIONI: digossina eliminata per via renale grazie a glicop. P. come chinidina, verapamil, amiodarone, propafenone=> si aumentano concentrazione a vicenda
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FARMACOCINETICA divisi in farmaci ad alta clearance epatica (=>eliminazione=flusso) e a bassa clearance (ergo eliminazione=legame con proteine plasmaticheXattività di enizimi) su sbob c'è lista di ogni farmaco e come viene elminato, dirò solo che flecainide è bilanciata tra rene e fegato, lidocaina e amiodarone epatica