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Módulo 5 - Aminoglicosídeos (Indicações clínicas (Sepse e endocardite…
Módulo 5 - Aminoglicosídeos
Definição
Antibióticos complexos formados por açucares aminados cíclicos ligados por pontes glicosídicas
Formados por aminoácidos + açucares
Voltados para microorganismos gram negativos
Representantes
Tópicos
Neomicina - pomada oral
Pacientes com insuficiência hepática, fazem em geral, dieta hipoproteica. Bacilos entéricos também são fontes de amonia, urease bacteriana converte ureia em amonia. Neomicina alivia um pouco o fígado. O fígado participa d desentoxicação do corpo, incluindo amonia e alcool.
Paramomicina - colírio
Soframicina - pastilha
Sistêmicos
Estreptomicina
Gentamicina
Amicacina
Mecanismo de ação
Alteram o funcionamento do ribossomo gerando proteínas erradas
Essas proteínas fazem parte da membrana citoplasmática, parede celular, enzimas respiratórias, tornando essas estruturas inoperantes, levando a morte da célula
Penetração da celula bacteriana depende de mecanismo de transporte dependente de oxigenio
Espectro de ação
Bacilos gram negativos
Morganella
Serratia
Proteus
P. aureuginosa
E. coli
Brucella
Enterobacter
Yersinia pestis
Klebsiella
Outros microorganismos
Staphylococcus viridans
Endocardite. Associando o uso de penicilina com gentamicina o tratamento dura 2 semanas ao invés de 4 semanas
Mycobacterium tuberculosis
Associando atb a atividade é melhor
Enterococcus
Bacteria gram positiva do grupo D de lancifield. Comensais do aparelho digestivo e urunario
Streptococcus aureus
Vancomicina ou oxacilina com gentamicina. Associação por 5 dias apenas. Coagulase poditivo, catalase positivo, beta-hemolitico e halotolerante
Ação
Sinergismo com betalactamicos
Resistencia
Natural
Necessidade de transporte de oxigenio - anaeróbios
Impermeabilidade - gram positivos
Incapaciade de penetrar em células humanas - atípicos
Adquirida - enzimas inativadoras de aminoglicosídeos
Farmacocinética
Eliminação renal sem metabolização
Sem concentração intracelular
Administração em dose única diaria
Não atingem concentração no líquor
Exceto na endocardite que a adm é de 12 em 12 horas
Absorção parental
Indicações clínicas
Sepse por gram negativos
Infecção por pseudomonas aureuginosa
Sepse e endocardite enterocócica
Ampicilina + aminoglicosideo
Brucelose
Endocardite por s. viridans
Ampicilina ou penicilina G + gentamicina
Peste
Tuberculose
Monoterapia - fracasso
Efeitos adversos
Ototoxicidade
Acumula na endolinfa e na perilinfa. A surdez pode ser irreversivel e afetar fetos em desenvolvimento
Bloqueio mioneural
Parestesia mioneural, fraqueza em MMII. Se foi submetido a ação de curare pode complicar
Nefrotoxicidade
Limitações
Uso limitados em gestantes
Uso parental
Pequena difusão liquorica
Não age em germes intracelulares
Nefro e ototoxicidade
Não agem em anaerobios e germes gram +
Resistencia bacteriana
Vantagens
Não indutores de resistencia
Ação toxica previsivel
Pequena ação contra anaerobios - não causam diarreias
Uso em crianças
Sinergismos com betalactamicos
Ação bactericida
Amicacina
Maior espectro de ação. Cobre resistentes a gentamicina e micobacterioses
Gentamicina
Bacilos gram negativos e como P. aureuginosa e associações com betalactamicos
Estreptomicina
Boa atividadade contra M. tuberculosis e M. bovis