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MÓDULO 5 - Glicopeptideos e lipopeptideos (Glicopeptideos (1 geração)…
MÓDULO 5 - Glicopeptideos e lipopeptideos
Glicopeptideos (1 geração)
Principais representantes
Vancomicina
Teicoplanina
Dalbavancina
Oritavancina
Televancina
Mecanismos de ação
Peptídeoglicano possibilita a resistência a pressão osmótica. É formado por ácido murâmico e glucosamina. Formam pontes que dão estrutura e rigidez a parede celular. Glicopeptídeos tomam os lugares dessas pontes peptídicas. Nos gram + a bactéria começa a se desfazer. Resultando em lise osmótica
Não atuam em gram - porque não atravessam a membrana externa
Inibição da spintese de peptideoglicanos por agiram como antagonistas competitivos da polimerização do peptideoglicano
Ligação a membrana citoplasmática alterando sua permeabilidade
Espectro de ação
Bactérias gram positivas
Bactérias anaeróbias
Bactérias aeróbias
Microorganismos
Enterococcus faecalis - resistente
Enterococcus faecium - resistente
Staphylococcus aureus - resistente
Streptococcus pyogenes
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus agalactiae
Corynobacterium diphteriae
Streptococcus pneumoniae
Clostridium difficile - colite membranosa geralmente se trata com metronidazol, porem podemos usar glicopeptídeos caso haja resistencia
Obs.: estreptococos não faz sentido usar, pois tem pouca resistencia a penicilinas e macrolideos. Penicilinas são drogas de eleição
Farmacocinética
Teicoplanina
Adm IV e IM
Meia vida sérica longa
Absorção adequada IM
Adm dose única diaria
Não absorve via oral
Não sofre metabolização
Vancomicina
Meia vida sérica curta
Adm a cada 12 horas
Apenas adm IV
Não sofre metabolização
Absorção irregular IM
Não absorve via oral
Concentração liquorica
Efeitos colaterais
Ototoxicidade
Nefrotoxicidade
Síndrome do homem vermelho na adm IV rápida
Se injeta direto na veia provoca lise de mastocito e libera histamina, promovendo vasodilatação
Flebite
Dor e abscesso em caso de adm IM
Indicações clínicas
Infecções graves por enterococos resistentes à ampicilina
Infecções graves por pneumococos resistentes a penicilinas
Infecções graves por estafilococos resistentes a oxacilina
Sindrome da pele escaldada estafilococica
Endocardite nosocomial
Pneumonia estafilocócica
Artrite séptica
Infecções graves de bactérias gram positivas em pacientes alergicos a betalactamicos
Colite pseudomembranosa não responsiva a metronidazol
Profilaxia de infecções cirurgicas em proteses colocadas em hospitais com altos indices de resistencia a oxacilina
Distribuição ampla em líquidos e tecidos - Concentração em
Líquor - vanco
Vias urinarias
Ossos e abscessos
Placenta, feto e líq amniótico
Vias respiratorias
Líquido ascítico, pericardico e pleural
Resistência
Surgimento de estafilococos resistentes
VISA
Resistencia intermediária
GISA
Resistência intermediária a vancomicina e teicoplanina
Surgimento de enterococos resistentes
VanA
Plasmideos
Vancomicina e teico
VanB
Cromossoma
Vancomicina
Glicopeptídeos (2 geração)
Representantes
Vancomicina
Telavancina
DU diaria
Teicoplanina
Dalbavancina
DU semanal
Vancomicina
Oritavancina
DU semanal
Home care
Atividade contra estafilo e enterococos resistentes
Características gerais
Enterococos resistentes a vancomicina e teicoplanina não são resistentes a oritavancina
Adm por via intravenosa com boa concentração na pele, pulmão e endocárdio
Ação contra pneumococos sensiveis e resistentes a penicilinas
Bons resultados clínicos em infecções de pele, pulmão e endocárdio. Pneumonia e endocardite
Ação contra estafilococos sensíveis e resistentes a vancomicina e teicoplanina
Não faz concentração no líquor
Lipopeptídeos
Daptomicina
Características gerais
Atividade contra MRSA, VRE, VISA, VRSA
Ação bactericida rápida
Ação contra aeróbios, anaeróbios e gram positivos
Mecanismo de ação
Liga-se a membrana citoplasmática, alterando sua permeabilidade e causando efluxo de potássio e outros íons, despolarizando a membrana e causando morte bacteriana
Não tem ação intracelular
Efeito pós antibiótico
Farmacocinética
Meia vida de 7 a 11 horas
Eliminação renal
Dose única diária reduz a toxicidade muscular
Não atinge concentração no pulmão nem nas meninges - nao indicado para tratamento de pneumonias
Ligação proteica 90%
Adm inttravenosa
Doses e indicações gerais
Licenciado para tratamento de infecções de pele e tecido celular subcutaneo
Indice de cura de 83%. de 7 a 14 dias
Opção em endocardite estafilococica
Dose de 4 mg/kg/dia, uso IV dose unica diaria
Celulite grave bolhosa pensando em Ca-MRSA - Daptomicina, Teicoplanina
Efeitos adversos
Náuseas, cefaleia, constipação
Tonteira, exantema
Toxicidade muscular - miosite, fraqueza, mialgia nas mãos, punhos, antebraços, precedidas pela elevação de CPK. Pode gerar dificuldade de se locomover
Deve ser suspensa de CPK aumentar mais que 5x o normal
Oxazolidinonas
Características gerais
Possuem ação inibitória da MAO - monoaminoxidase
Utilizada na terapia de sindromes depressivas e como miorrelaxantes, neurolépticos, bloqueadores de aldosterona e antineoplásicos
Quimioterapicos originais não relacionados a outras classes
Linezolida
Mecanismo de ação
Inibição da sintese de proteina
Bacteriostática
Espectro de ação
Estrepto resistente ou não a penicilina
Estafilo resistente ou não a oxacilina
Pneumococos resistentes ou não a penicilina
Atividade contra enterococos faecalis e faecium inclusive vancimicino resistentes
Atividade contra tuberculose e contra outras micobacterias atipicas
Farmacocinética
Absorção via oral e parental
Biodisponibilidade de 100% por via oral
Pouca interferencia de alimentos na abs
Meia vida serica de 5 horas
Doses de 12 em 12 horas, VO ou IV
Eliminação renal em 30% com droga natural
Líquidos e tecidos em geral 70%
Eliminada pelo rim sem necessidade de ajuste com IRA leve ou moderada
Concentração no leite materno = sangue, não há estudos em gravidas, liberados para crianças em certa dose
Indicações
Pneumonia por pneumococo resistente a penicilina
Infecção urinaria por enterococos resistente a ampicilina
Pneumonia por MRSA
Infecção da pele e subcutaneo por estafilococos
Meningites por MRSA, SCN, enterococos com pouca resposta a vancomicina
Osteomielites estafilocócicas ? - toxicidade
Efeitos adversos
Interação com antidepressivos
Hostilidade
Hipertermia
Náuseas, vomitos
Choque
Incoordenação motora
Sedação
Confusão mental
Suspender antidepressivo e reiniciar 14 dias depois
Vantagens
Ajustes somente com insuficiencia renal grave
Sem resistencia cruzada com outros antimicrobianos
Doses a cada 12 horas
Oral e parental
Atividade contra gram positivas resistentes