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細菌概論3 抗生素3.2 (*作用機轉 (抑制蛋白質合成 (抗藥性機制 (主動運出細胞 (細胞由胞漿體媒介->…

- - - - 30S
        
        Streptomycin
        (Amikacin)
        
        與16s rRNA結合->對密碼判讀錯誤(missing reading)->
        蛋白質功能無終止蛋白轉譯
        
        治療TB
        
        四環黴素(Tetracycline)
        
        抑制tRNA進入核糖體
      - 50S
        
        綠黴素(Chloramphenicol)
        
        抑制細菌蛋白質合成的轉位
        
        會連結到細菌50S核糖體(ribosome)的23S核糖體核糖核酸(rRNA)上，進一步抑制肽基轉移酶(peptidyl transferase)的作用
        
        抑制細菌tRNA與30S核糖體次單位結合->抑制蛋白質合成
        
        Clindamycin
        
        抑制RNA轉胜肽作用
        
        紅黴素(Erythromycin)
        
        抑制細菌蛋白質合成的轉位
    - - 抑制蛋白質合成
    - - 細菌將本身核糖體RNA甲基化->對Erythromycin產生抗藥性
      - 主動運出細胞
        
        細胞由胞漿體媒介->有效將Tetracycline排出
      - 不活化抗生素
        
        細菌產生氯黴素乙醯轉移酶(chloramphenicol acetyltransferase,CAT)->綠黴素去活性
  - - - 代表藥物
        
        Quinolone
        
        *floxacin
        
        為fluoroquinolone類(第二線)
      - 作用機轉
        
        Quinolone與PABA競爭二氫葉酸合酶 (dihydropteroate synthase)->抑制葉酸前趨物的合成->抑制細菌生長
      - 目的
        
        抑制DNA迴旋酶(DNA gyrase)又稱DNA拓樸異構酶(topoisomerase)->抑制DNA複製
      - 抗藥性機制
        
        質體傳播(低抗性)
        
        Qnr蛋白與拓樸異構酶結合
        
        gyrA、gyrB->efflux pump的活化
        
        aac(6')-Ib-cr ->對磺胺類藥物進行乙醯化修飾->藥物失活
        
        綠膿桿菌對於ciprofloxacin產生抗藥性主要的機制為基因突變 (gyrA、gyrB、parC以及parE基因) 或efflux pump 過度的表現
        
        改變標的物
        
        染色體突變
        
        拓樸異構酶上quinolone抗性決定區(quinolone resistant-
        determining region,QRDR )的位置發生突變
        
        幽門螺旋桿菌
        
        在gyrA 基因之quinolone抗性區域(QRDR)發生突變，
        其中主要突變位置是第87及91位置之氨基酸
    - - 代表藥物
        
        立放平(Rifampin),利福平(rifampicin)->治療TB
      - 作用
        
        與RNA聚合酶β次單位結合
      - 目的
        
        抑制轉錄作用mRNA合成
      - 抗藥性機制
        
        改變標的物
        
        在RNA聚合酶次單位上單一胺基酸發生改變
        
        細菌rpoB基因產生突變->導致其編碼(encode)產生核糖
        核酸聚合酶(RNA polymerase)的β次單元(β–subunit)發生突變
  - - - trimethoprim
        
        抑制二氫葉酸還原酶->干擾葉酸合成
    - - 目標基因突變
        
        dhPs基因
      - Sul I /Sul II 與抗生素低親合力
      - Sme DEF effect pump
    - - 影響葉酸代謝->減少DNA核苷酸原料