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HIPOGLICEMIANTES (INIBIDORES DE ALFA-GLICOSIDADE (Acarbose, Miglitol,…
HIPOGLICEMIANTES
INIBIDORES DE ALFA-GLICOSIDADE
Acarbose
,
Miglitol
Inibem alfa-glicosidase intestinal, diminuindo absorção de carboidratos da dieta.
USOS:
Hiperglicemia leve ou pós-prandial. Uso após refeições.
EF. ADVERSOS:
Flatulência, Distensão Abdominal, Cólicas, Elevação das aminotransferases
CONTRA-INDICAÇÕES:
Doença inflamatória intestinal
SECRETAGOGOS DE INSULINA
Sulfonilureias
,
Meglitinidas
Aumentam secreção de insulina
USOS:
Pacientes com células b-funcionais, IMC normal e evolução da doença inferior a 5 anos.
SULFONILUREIAS
Liga-se à subunidade SUR1, inibindo a bomba K/ATP. Leva à despolarização, ativando canais de Ca e estimulando liberação de insulina.
Tolbutamida
,
Clorpropamida
,
Glibenclamida
,
Glipizida
,
Glicazida
,
Glimepiride
EF. ADVERSOS:
Taquifilaxia, hipoglicemia, aumento de peso, GI, rash, leucopenia, alteração hepática, ef. Dissulfiram (associado c/ etanol)
CONTRA-INDICAÇÃO:
Diabetes I, gravidez, grandes cirurgias, infecções severas, estresse, trauma, rçs adversas às sulfonilureias e sulfonamidas, predisposição a hipoglicemia severa, acidose e estado pré-acidótico
MEGLITINIDAS
Repaglinida
,
Nateglinida
USOS:
Quando glicemia está elevada. 15 min antes de refeições. ↓efeitos hipoglicêmicos
EF. ADVERSOS:
GI (náuseas, constipação, vômito e dispepsia), hipoglicemia
SENSIBILIZADORES DE INSULINA
BIGUANIDAS (Metformina)
Inibe proteína quinase dependente de AMPc (AMPPK), suprimindo a gliconeogênese.
Melhora captação de glicose, ↓ absorção de glicose no intestino, ↑ atividade dos receptores, ↑ atividade dos transportadores de glicose, ↓ produção hepática de glicose, Ação lipolítica (↓ LDL e TG) , ação anorexígena
USOS:
Acompanhado às refeições
EF. ADVERSOS:
GI (acidez, náusea, sabor metálico, diarreia). ↓ absorção de vitamina B12 e ácido fólico. NÃO causa hipoglicemia.
TIAZOLIDINODIONAS / GLITAZONAS
Pioglitazona
Ativação do PPARγ (fator de transcrição) nos músculos e fígado; Redução da resistência periférica à insulina
• Associado ao ganho de peso (água, gord. epitelial); Adipogênese, lipogênese
• ↑ leve dos níveis de LDL e HDL
EF. ADVERSO:
Retenção hídrica
AGONISTAS DE GLP1
Exenatida, Liraglutida
ADM:
associado a metformina e/ou sulfonilureia (subcutâneo)
USOS:
↑: secreção e produção de insulina, proliferação de céls beta, neuro e cardioproteção, DC, sensibilidade à insulina. ↓: Apoptose de cls beta, secreção de glucagon,produção de glicose no fígado, esvaziamento gástrico, apetite,.
EF. ADVERSOS:
hipoglicemia, redução do esvaziamento gástrico, náusea
INIBIDORES DA DPP-4
Inibição catabólica enzimática das incretinas (GLP-1) pela Dipeptidil-Peptidase-4, aumentando níveis plasmáticos de GLP-1.
Vildagliptina, Sitagliptina
Estímulo a secreção de insulina; inibição da secreção do glucagon; retardo do esvaziamento gástrico após refeição; redução da hemoglobina glicada, sem aumento de peso
NÃO causa hipoglicemia.
EF. ADVERSOS:
Hipersensibilidade, faringite, náusea, cefaleia