Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

Antibiotics acting on Nucleic acid (ยาที่ยับยั้ง การสังเคราะห์ กรดโฟลิก…

- - - - 2nd Norfloxacin ,Ofloxacin,Ciprofloxacin :red_flag:
        
        spectrum
        
        มีผลต่อแกรมลบเป็นหลัก และแกรมบวกได้บางชนิด
        
        Ciprofloxacin
        
        มีฤทะิ์ครอบครุมมากที่สุดในกลุ่มนี้
        
        ยับยั้งแกรมลบ (P.aeruginosaได้ด้วย)
        
        ใช้รักษา Enterobacteriaceae,traveler'd diarrhea ที่เกิดจาก E.coli ,Antrax ,2nd line drug TB
        
        ไม่ได้ผลกับ MRSA Methillin-resistante Staphylococus Aureus
        
        Norfloxacin
        
        TX -> ใช้รักษาเแพาะที่ UTIs, Gastroenteritis
      - 3rd Levofloxacin Gatifloxacin Moxifloxacin Sparfloxacin :red_flag:
        
        spectrum
        
        มีผลต่อแกรมลบที่กว้างขึ้น มีผลต่อเชื้อ Atypical ex . -->Mycoplasma,Chlamydia และ gr +บางชนิด
        
        Levofloxacin
        
        active P.Neumoniae,P.Aeruginosa
        
        ใช้กับ UTIs URIs LRIs SSSIs H.Pylori
      - 1st gene Nalidixic Acid :red_flag:
        
        spectrum
        
        มีผลต่อ แกรมลบ ปานกลางโดยเฉพาะเชื้อแกรมลบในปสว
        
        ไม่ใช้เป็นยากินหรือฉีด เพราะ ระดับยาในblood สูงไม่พอ และดื้อยาเร็ว
        
        แต่ยังใช้น้ำยาล้างฆ่าเชื้อในทางเดินปสว
        
        ปจบใช้เป็นยาน้อย ลงและถูกแทนที่ Gene 2nd = Fluoroquinolone มีผล Bactcidal
      - 4th Trovafloxacin, Sitafloxacin :red_flag:
        
        spectrum
        
        มีผลดีแกรม บอกและลบและ Anaerobes แต่ผลน้อยกับ Pseudomonas Aeruginosa
        
        สงวนไว้ใช้เฉพาะ การติดเชื้อที่ severe
        
        Sitafloxacin :red_flag:
        
        spectrum
        
        gram +,- Anaerobic bact,atrypical
        
        Tx
        
        lower+upper Respiratory tract
        
        Tuberculosis<Mycobact>
        
        มีPotent efficacy for drug resistant organism
        
        Delafloxacin :red_flag:
        
        ยาตัวใหม่ที่ใช้รักษา Acute bacterial skin and skin structure infections
        
        ฤทธิ์เทียบเท่า Vancomycin
    - - Bactericidal :<3:
      - ฤทธิ์ขึ้นความเข้มข้น (Concentration -dependent ) :<3:
      - มี Post antibiotic effect :<3: คล้าย Aminoglycosides
      - ยาออกฤทธิ์กว้าง Broadspectrum :<3:
      - กลไก
        
        ยาเข้าสู่ Cell Bact. ด้วยวิธี Passive diffusion ทาง Porins ซึ่งอยู่ที่Outer Mb -->ยับยั้ง enz topoisomerase II (หรือ DNA gyrase ) และ Topoisomerase IV = >ปิดกั้นก.สังเคราะห์ DNA และรบกวน DNA replication และ Translocation ใน Bact :<3:
        
        enz topoisomerase II (หรือ DNA gyrase )=inh gram ลบ =ใช้คลายเกลียว Positive supercoiled DNA
        
        Topoisomerase IV (inh gram บวก)=>ใช้แยกสาย DNA ที่ผ่านreplication แล้วในขณะแบ่งตัว
    - - broad spectrum พัฒนาจากแกรมลบ(ไปบวก เฉพาะ gene 3rd-4th) รวมถึง :<3: Atypical bacteria และ Atypical bacteria และMicrobacterium MTB MAC
    - - ถูกดูดซึมได้ดี Bio 80-90%
      - แต่ถูกรบกวน ดูดซึมหากกินพร้อมอาหารและยาลดที่มีอิออนบวกเช่น :explode: Ca2+
      - ยาเข้าสมองได้น้อย
      - ยาส่วนใหญ่ถูกขับทางไต by tubular secretion -->ลดdose Pt ไต ยกเว้น Moxifloxacin ขับทางตับ
      - Long T1/2
        
        Moxifloxacin, Levofloxacin
    - - common ที่ พบบ่อยสุด
        
        คลื่นไส้ อาเจียน อุจจาระร่วง
      - เอ็นอักเสบ Achilles Tendinitis หรือ เอ็นฉีกขาด (Tendon rupture ) มักพบในผู้สูงอายุ ผู้ป่วยโรคไตและผู้ใช้ยา steroid นานๆ ,Althalgia
      - การใช้เด็ก <18ปี อาจจะทำข้อผิดปกติ (Arthropathy) ยาทำให้กระดูกอ่อนถูกกัดเซาะ
      - Peripheral Neuropathy -->Myasthenia Gravis กข weak Nicotinic R กขก.ทำงานกล้ามเนื้อ มีอาการ หางตาหย่อนคอบวม
      - มี QT prolong
      - severe liver disese
        
        Trovafloxacin
      - Quinolone hypersensitivity
        
        Erythema Multiforme
        
        Toxic Epidemal Necrolysis TEN
      - Hemolytic Anemia โดยเฉพาะในPt G6PD
      - Anemia
      - ห้ามใช้ :!!:
        
        ห้ามใช้ในPregnancy และหญิงให้นมบุตร
        
        มีผลต่อก.เจริญของข้อ กระดูกอ่อน และเส้นเอ็นของทารก หรืออาจจะทำแท้งได้
    - - CYP1A2 โดยเฉพาะ Ciprofloxacin :red_flag:
    - - P.aeruginosa
      - Gonorrhea ,Cervicitis ,Bacterial Prostatis
      - UTI +complicated UTI
      - Gram- Bacillary Osteomyelitis
- - - - PABA+Pteridine
        
        Enz Dihydropteroate Synthase
        
        folic acid
        
        Dihydrofolate =FH2
        
        tetrahydrofolate FH4
        
        Amino acid
        
        3 more items...
  - - - จึงกระจายทั่วร่างกาย และผ่าน BBB ,ผ่านรกได้
      - ไปไล่ที่ยาอื่นๆได้และ Bilirubin หลุดจาก Albumin
  - - - มีผลึกในปสว crystalluria ,มีเลือดในปสว Hemauria
      - ทางเดินปสวอุดตัน เพราะยา Lipophillic -->ต้องกินน้ำเยอะๆป้องกันก.เกิดนิ่ว
    - - esp. G6PD
    - - ตับอักเสบ Hepatitis
    - - ไข้ ผื่น SJS
      - cross-reaction
        
        celecoxib
        
        Acetazolamide
        
        thiazide diuretics
        
        loop diuretic <Furocemide>
        
        sulfonylurea
    - - เนื่องจากยา แย่งจับProtein กับ Bilirubin -->เกิด Free Bilirubin -->เข้า CNS และทำลาย CNS เสียก. Growth กขค.คิดร่างกายอารมณ์
    - - สตรีมีครรภ์ในระยะไตรมาสต์หลังๆ เพราะทำทารกแรกเกิด เป็น Kerniterus
      - Pregnancy Cat.C
      - ยา Sulfonamide + Trimethroprim
        
        ยับยั้งก.สร้าง Folate ในเด็ก-->เด็กพิการ
  - - - sulfacetamide :red_flag:
        
        TX
        
        รักษา ก.ติดเชื้อในตา จาก Chlamydia
      - Sulfisoxazole :red_flag:
        
        TX
        
        Nocardiosis ซึ่งเกิดจากเชื้อ Nocardia ตัวยารองจาก CO-Trimoxazole
      - silver sulfadiazine :red_flag:
        
        TX
        
        Topical cream = Burn infection
      - sulfamethoxazole :red_flag:
        
        ผสมกับ Trimethoprim
      - Sulfasalazine
      - sulfadoxine :red_flag:
        
        ยาผสม Pyrimethamine :red_flag: รักษามาลาเรีย
      - Sulfisoxazole, Sulfamethoxazole
      - sulfadiazine :red_flag:
        
        ยาผสม Pyrimethamine :red_flag: รักษา Toxoplasmosis
      - Mefenide (sulfamylon) :red_flag:
        
        burn infection = Bacteriostatic ได้ผล แกรมลบและ P.Aeruginosa
        
        ข้อเสีย มีผลต่อ Normal Flora => fungal Growth-->super infection ทาและเจ็บ Painful เมื่อทาปริมาณเยอะ
        
        เป็น carbonic anhydrase inh =>เกิด Metabolic acidosis
    - - Trimethoprim :red_flag:
        
        กลไก
        
        inh DHFR
        
        ทำให้ปิดกั้นการสังเคราห์ tetrahydrofolic acid ซึ่งจำเป็นต่อการสังเคราะห์ Purine ,DNA, Protein
        
        การใช้ในคลินิก
        
        ยาผสม CO-Trimoxazole :star: =Trimethoprim + Sulfamethoxazole :red_flag: => TMP-SMX { Bactrim }
        
        อัตราส่วน TMP : SMX = 1 : 5 :check:
        
        dose -> 80:400
        
        ทำให้เพิ่มฤทธิ์จาก Bacteriostatic --> Bactericidal
        
        ADR CO-Trimoxazole
        
        เกิดจากยา TMP{ ไม่ใช่เกิดจาก sulfa } เพราะในเซลล์ก็มี enz DHFR ทำให้ขาด Folate
        
        เลือดจาง ชนิด Megaloblastic Anemia
        
        เกร็ดเลือดต่ำ {Thrombocytopenia }
        
        เม็ดเลือดขาวต่ำ { Leukopenia }
        
        แก้ ผลข้างเคียง โดยให้ Folinic Acid {อนุพันธ์ของ Tetrahydrofolic acid FH4 }=leukovolin เมื่อร่างกาย รับ Folinic Acid จะ ปป FH4 โดยไม่ใช้ enz DHFR
        
        Tx Nocardiosis ใน Pt AIDs
        
        รักษา ก.ติดเชื้อในทางเดินหายใจ โดยใช้ยาตัวเลือกรอง จาก B-lactams ในการรักษาโรคหูชั้นกลางเฉียบพลัน
        
        รักษาโรคเชื้อในทางเดินปัสสาวะ และต่อมลูกหมากอักเสบที่เกิดจากแบคแกรมลบเช่น Proteus
        
        รักษาการติดเชื้อในทางเดินอาหารที่เกิดจาก Salmonella ,Shigella ปจบดื้อยา ก.รักษาไม่แน่นอน
      - Pyrimethamine :red_flag:
        
        clinical used
        
        ใช้เป็น Antiprotozoa> Toxoplasmosis ,Malaria
        
        ใช้ร่วมsulfadiazine :red_flag: รักษา Toxoplasmosis
        
        ใช้ร่วมsulfadoxine :red_flag: รักษามาลาเรีย
        
        สูตรยาผสมรักษา โรคติดเชื้อปรสิต