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MACRÓLIDOS (EFECTOS ADVERSOS (MALESTAR EPIGASTRICO Es un efecto …
MACRÓLIDOS
Caracterizados por un anillo macrocíclico de lactona (constituido por 14-16 átomos) al que se unen desoxiazúcares
Fármaco prototipo: eritromicina(derivados sintéticos claritromicina y estreptomicin), se obtuvo en 1952 a partir de Streptomyces Erythreus.
Poca solubilidad en agua
Aspecto cristalino blanco.
Bases débiles que se inactivan en medio ácido. Por eso se presenta en forma de sales o ésteres que son más resistentes a este medio
Se unen a la subunidad 50s del ribosoma microbiano , sitio de unión es un ARNr 23s; pueden interferir con la formación de complejos de síntesis de cadenas del péptido (transpeptidación) o con las reacciones de (traslocación) del aminoácido.
Acción contra gérmenes gran negativos y gran positivos:
morxela catarrhaliS, bordetella pertussis, haemophilus influenzae, corynrebacterium diptheriae, chlamydia spp, mycoplasma pneumonie, borrelia burgdorferi.
Resistencia de los microorganismos a los macrólidos se produce por:
Modificación del sitio blanco: -Metilación del ARNr -Mutación del ARNr 50S , Proteínas
Síntesis de pequeños péptidos
Inactivación enzimática
Eflujo activo
EFECTOS ADVERSOS
MALESTAR EPIGASTRICO Es un efecto colateral frecuente ,los problemas gastrointestinales son su efecto colateral más común.
ICTERICIA COLESTÁSICA
OTOTOXICIDAD: La sordera transitoria se relaciona con la eritromicina, en especial con dosis altas.
SNC: Mareos, vértigo, cefalea, somnolencia.
CV: Palpitaciones, disritmias, alargamiento del segmento QT, ESV, taquicardia helicoidal, bloqueo AV.
HEPATICOS: Hepatitis
PIEL reacciones cutáneas alérgicas raras (5%)
CONTRAINDICACIONES
Los pacientes con disfunción hepática no deben tratarse con eritromicina porque el fármaco se acumula en el hígado
Claritromicina se debe tener precaución con pacientes con anormalidades cardiacas alteraciones de electrolitos estolato de eritromicina: en alteraciones de la función hepática, alargamiento del intervalo QT (eritromicina inyectable).
Contraindicada en hipersensibilidad a macrólidos, usar con precaución en alteración de la función hepática, TFG menor 10ml \min e intervalos QT prolongados, no administrar en bolo o inyección IM.
ERITROMICINA
Absorción: duodeno-yeyuno
Distribución: en Encéfalo y LCR no llega el Antibiótico.
Unión a proteínas 70-80%
Infecciones causadas por las bacterias, como: • Bronquitis, • Difteria, • Enfermedad de los legionarios, • Tos ferina, neumonía, • Fiebre reumática, • Enfermedades venéreas e infecciones del oído,
DOSIS
En adultos:
• 250- 500 mg vía oral hasta un máximo de 4 g/día; por vía IV profunda 100 mg o 5-8 mg/Kg/día en dosis divididas.
En adultos:
• 250- 500 mg vía oral hasta un máximo de 4 g/día; por vía IV profunda 100 mg o 5-8 mg/Kg/día en dosis divididas.