Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Targeted Therapy Cancer Immunotherapy (HER-2 inh. (ยา :star: (Trastuzumab …
Targeted Therapy Cancer Immunotherapy
HER-2 inh.
Target drug
HER-2
Epidermal growth factor R.
HER-2
มี แสดงออก Over-express HER-2@ breast cancer
ใช้ target ยา
HER-3
HER-1
HER-4
ยา :star:
Trastuzumab :red_flag:
MOA
Bind extracellular domain of HER-2
block dimerization HER-2 -HER-2
:<3:
cell ตาย
Tx
HER-2 Positive breast cancer
,gastric cancer
Pt ตรวจ express HER-2 ก่อนรับยา
S/E
Potential Cardiotoxicity
:!:
MONOCLONAL ANTIBODY
Ado-transtuzumab emtansine :red_flag:
ANTIBODY DRUG CONJUGATE
transtuzumab link Mertansine (DM1) (Chemotherapy)
Mertansine --> Potent Anti Microtubule
MOA
ยาจับ HER-2
Mertansine ปลดปล่อย
disrupting Microtubule
inh Dimerization
inh cell division + Proliferation
Tx
HER-2 positive breast cancer
s/e
Potential Cardiotoxicity
:!:
hepatotoxicity จาก Mer
Pertuzumab :red_flag:
RECOMBINANT HUMANIZED MONOCLONAL ANTIBODY
MOA
Preventing Heterodimerization
HER-2 w/HER Family members
HER-3
HER-4
EGFR
ยา จับ คนละตน บนHER-2 กับยาtranstuzumab
ส่งผล
จับHER ตัวอื่นที่ไม่ใช่ HER2
Tx
Breast cancer
combine
transtuzumab
:red_flag:
Metastatic breast cancer
เพิ่มก.จับ HER-2
Lapatinib :red_flag:
MOA
จับ Tyrosine kinase ของ HER-2,EGFR
inh the intracellular tyrosine kinase of HER-2,EGFR
inh cell Proliferation
Tx
Trastuzumab-resistant tumor
cell มะเร็ง ดื้อยา สร้าง HER-2แบบ ไม่มี EX domain
ใช้ยา TRAไม้ได้ผล จากการจับในDomainไม่ได้
ข้อดีกว่าตัวอื่นในgr
NO Cardiotoxicity :check:
VEGF/VEGFR inh
ยา
gr 1
MOA
Target drug
VEGF-A,VEGFR-2
จับ Extra domain บนEndothelial
:red_cross:
angiogenesis
ยา inh binding of vascular endothelial growth factor A (VEGF-A )
Bevacizumab
:red_flag:
s/e
hypertension
(+) arterial thrombolic event
wound healing complication ยาไม่specific แผลหายยาก
Gastrointestinal Perforation
Proteinuria
gr 2
Ziv-aflibercept
:red_flag:
MOA
gr 3
Ramucirumab
:red_flag:
MOA
gr 4
Pazopanib
:red_flag:
Sorafenib
:red_flag:
Sunitinib
:red_flag:
EGFR inh
Target drug
ligand <EGF>
จับ EGFR R.
กระตุ้น TK
Phosphorylation
(-)invasion metastasis
(-)angiogenesis
(-)cell proliferation
(+)Apoptosis
EGFR express @
non small cell lung cancer
colorectal,neck,head cancer
solid tumor
ยา
:red_cross:
ยา
gr2
Gefitinib
:red_flag:
PK
Metabolize
CYP3A4
eliminatin
Liver
Anorexia ,Fatique
Erlotinib
:red_flag:
MOA
A small Molecule
inh of Tyrosine kinase domain ของ EGFR
S/E
Acneiform skin rash
diarrhea
gr3
afatinib
:red_flag:
s/e
same Erlotinib
cardiactoxicity
QT prolong
cardiomyopathy
Osimertinib
:red_flag:
s/e
same Erlotinib
MOA
A small Molecule
inh of Tyrosine kinase domain ของ EGFR
gr1
Panitumumab
:red_flag:
S/E
hypomagnesemia
ข้อดี
No Immunogic -Mediated ef
Cetuximab
:red_flag:
S/E
infusion reaction
hypomagnesemia
Hypersensitivity
Necitumumab
:red_flag:
s/e
Black box warning Toxicity :!!:
Cardiopulmonary arrest
Venothrombolic
hypomagnesemia
MOA gr1
Binding to Extracellular domain of the EGFR
inh of EGFR signaling Pathway
S/E เด่น
Acneiform skin rash :!:
BRC-ABL inh
ยา
Gr1
MOA 1
ATPจับ ATP site บน BCR-ABL
เกิด P. cancer protein
CML=chronic myeloid leukemia
:red_cross:
Proliferation,survival
:red_cross: =แย่งบน ATP site
ยา inh Tyrisine kinase domain onco protein BCR-ABL
inh other R. Tyrosine kinase
Imatinib
:red_flag:
Toxicity
N/V
Fluid retention ankle
Periorbital edema
diarrhea
congestive heart failure
Tx
CML Tumor
PK
Metabolism
Elimination
well absorbed orally
Gr2
Dasatinib
:red_flag:
MOA
Tyrosine kinase inhibitorหลายตัวแต่จำหลักๆ (ฺBCR-ABL)
Bine ตน Active ,Inactive site
ทำให้ข้อดี
ใช้กรณี BCR-ABL kinase Mutation
Nilotinib
:red_flag:
MOA :
Tyrosine kinase inhibitorหลายตัวแต่จำหลักๆ (ฺBCR-ABL)
high affinity 20-50 เท่า Imatinib :<3:
Tx
CML
all resistance Imatinib therapy
Gr3
Bosutinib :red_flag:
MOA
Imatinib resistant BCR-ABL mutation
Tx
CML w/ resistance
Ponatinib
:red_flag:
MOA
inh all known mutant form of BCR-ABL
Tx
CML ,all resistant
MOA
Potent inh BCR-ABL