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注射及其他制剂 (注射剂 (注射用无菌粉末 (辅料 (增溶、乳化：聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等, 渗透压：甘油、氯化钠,…

- - - - 水溶性注射剂、O/W型乳剂型注射剂
    - - 90%微粒的直径＜1μm，微粒大小均匀；不可作为血浆代用品
    - - 乳化剂：卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等
      - 高分子助悬剂：西黄蓍胶、阿拉伯胶
  - - - 血液的pH值为7.4，故注射剂的pH值一般控制在4～9的范围内.
    - - 澄明、无菌、无热源、渗透压
    - - 增溶、乳化：聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等
      - 渗透压：甘油、氯化钠
      - 抑菌：苯酚、甲酚尼铂金类
      - 防腐剂：山梨酸
      - 油溶性抗氧化剂：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、生育酚
      - 水溶性抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠等
- - - - PH
        
        眼部可耐受的PH为5.0-9.0，磷酸盐、硼酸盐、硼砂缓冲液
      - 渗透压
        
        氯化钠
      - 无菌
        
        不可加入抑菌剂，以免伤害眼睛
      - 澄明度
        
        混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个，且不得检出超过90μm的粒子，否则会引起强烈刺激作用。
      - 不包括无热源❤
    - - 滴眼剂中药物吸收途径是首先进入角膜，通过角膜至前房再进入虹膜。表面张力越小，越有利于接触；黏度越大，停留时间越久。
  - - - 氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体
  - - - 双层栓、泡腾栓、渗透泵栓、微囊栓：具备缓控释特点
      - 凝胶栓：缓释剂型
      - 中空栓：快速释药
    - - 油脂性：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（如椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯），山苍子油酯
      - 水溶性：甘油、聚乙二醇、泊利沙姆
    - - 非离子性表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等
    - - 脂溶性药物油水分配系数大，释放药物慢，不利于药物吸收。
      - 一般，直肠液的pH为7.4左右，并且不具有缓冲能力。栓剂中的药物从基质中扩散出来，主要依靠浓度差吸收进入血液，主要是被动扩散。
      - 在体温（37±1℃）下脂肪性基质的栓剂应在30min内全部融化或软化变形或触压时无硬心；水溶性基质的栓剂在60min内全部溶解。
- - - - 溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换
    - - 溶蚀性骨架
        
        动物脂肪、疯啦、HPMCP
      - 不溶性骨架
        
        乙基纤维素、硅橡胶
      - 亲水性凝胶骨架
        
        羟丙甲纤维素、PVP、卡波姆
    - - 渗透压：氯化钠
      - 推动剂：聚氧乙烯
      - 半透明膜材料：醋酸纤维素
  - - - 磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂
    - - 包括被修饰的载体、或前体药物
      - 修饰性脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）
    - - 被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，小于7μm的微粒一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取。小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。大于7μm的微球将被肺有效截获，主要浓集于肺。
      - 脂质体
        
        常规脂质体组成：磷脂+胆固醇，脂质体的药物包封率要求80%
        
        渗透率在脂质体的质量要求中，表示脂质体物理稳定性。磷脂氧化性表示脂质体化学稳定性。
        
        特殊脂质体：长循环脂质体：PEG可增加脂质体的亲水性，降低脂质体与单核巨噬细胞的亲和力，从而延长作用时间又可保持对靶点的识别。
      - 微球
      - 微囊
        
        天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖
        
        半合成高分子材料：甲基乙基纤维素、羧甲基纤维素、醋酸纤维素酞酸酯
        
        合成：硅橡胶、聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇