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Drugs used in Dementia (Acetylcholinesterase Inhibitor (藥物 (Rivastigmine…
Drugs used in Dementia
Acetylcholinesterase Inhibitor
藥物
Galantamine
機轉：AChE
競爭型
抑制劑、異位性調節nicotinic receptor，可加強對ACh的反應、CNS nicotinic receptor調節因子
交互作用：可能改變P450酵素活性的藥物交互作用
Rivastigmine
機轉：AChE
非競爭型
抑制劑、模擬ACh，成為ACh enzyme適當的受質，進而阻止ACh進行水解反應
交互作用：具有CNS選擇性、不會改變P450酵素活性的藥物交互作用
代謝：由AChE水解成carbamylate
Donepezil
機轉：AChE
非競爭型
抑制劑
交互作用：較無肝毒性
代謝：由肝的P450中CYP3D6及CYP3A4代謝
Tacrine
機轉：AChE
非競爭型
抑制劑、butyryl-cholinesterase blocker、M1, M2 ACh receptor inhibitor、weak nicotinic receptor blocker、抑制MAO、GABA ↓、NE, dopamine, serotonin ↑
交互作用：具有肝毒性(ALT, AST ↑)
副作用
顫抖、心搏過緩、肌肉痛
噁心嘔吐、厭食、腹瀉
用途
記憶及認知的改善
NMDA Receptor Antagonist
用途
減緩中度～重度的認知功能喪失、減緩記憶喪失的速度
副作用
精神混亂、焦躁、坐立不安
藥物
Memantine
交互作用：阻斷NMDA receptor相關離子通道時，仍有部分離子可通過，以避免細胞內鈣離子過多導致細胞毒性，同時保持及細胞功能
機轉：dimethyl adamantine derivate