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FARMACOLOGIA GENERALE studia i meccanismi di azione dei farmaci ed esprime…
FARMACOLOGIA GENERALE studia i meccanismi di azione dei farmaci ed esprime gli effetti, con grafici e formule da cui si ricavano parametri significativi:
- esamina i fattori che regolano intensità e durata d'azione dei farmaci nell'organismo
- descrive la modalità con cui si verificano effetti dannosi e malattie dai farmaci
FARMACOCINETICA studia quantitativamente l'assorbimento, la distribuzione, metabolismo e l'eliminazione da parte dell'organismo.
Le varie fasi sono:
- ASSORBIMENTO passaggio del farmaco dalla sede di applicazione al sangue, attraverso membrane biologiche.
- DISTRIBUZIONE dal sangue ai diversi compartimenti dell'organismo.
- METABOLISMO modificazioni chimiche che il farmaco subisce nell'organismo,ad opera del fegato.
- ESCREZIONE eliminazione del farmaco dall'organismo ad opera del rene.
ASSORBIMENTO
molti farmaci devono entrare in circolo per varie vie attraverso barriere lipidiche es. parete intestinale, parete dei capillari,membrane cellulari ed emato-encefaliche .
La membrana cellulare costituita da un doppio strato fosfolipidico, forma una pellicola liquida nella quale gallegiano numerose PROTEINE che hanno la funzione di :
trasportorecettori
enzimatica
collegamento strutturale
I fosfolipidi di membrana sono molecole ANFIPATICHE (con una testa idrofila e una coda idrofoba)
TRASPORTO ATTIVO
contro gradiente,
con dispendio di energia,
sempre mediato da trasportatori
TRASPORTO PASSIVO
secondo gradiente, senza dispendio energia, può essere mediato trasportatori.
CAPACITA DI UN FARMACO DI ATTRAVERSARE LE MEMBRANE
dipende dal suo coefficiente di ripartizione olio/acqua che permette di valutare il grado di IDRO-LIPOFILIA.
Quando il coefficiente è superiore a 1 il farmaco è LIPOFILO, se inferiore a 1 è IDROFILO.
La maggior parte dei farmaci attraversano la membrana per DIFFUSIONE PASSIVA, movimento da zone ad alta concentrazione a quelle a bassa concentrazione . Questa diffusione segue la LEGGE DI FICK.
Flusso molare:(C1-C2) x D x A/d
Flusso molare: velocità passaggio dal compartimento c1 a c2 ( che sono concentrazione farmaco nei due compartimenti)
D: coefficiente di diffusione, capacità del farmaco di diffondere
A: area membrane che F deve attraversare
d: spessore membrane
DIFFUSIONE ATTRAVERSO PORI O FILTRAZIONE
il farmaco passa attraverso pori,però nn in tutti tessuti. A livello intestinale i pori sono molto piccoli e consentono il passaggio di piccoli IONI. Nei muscoli i pori sono grandi per il passaggio di molecole piu grandi.
TRASPORTO ATTRAVERSO CARRIERS DI MEMBRANA
DIFFUSIONE FACILITATA (glucosio) nn è richiesta energia, selettività.
TRASPORTO ATTIVO con gradiente,richiesta energia. Carriers protein , il soluto si combina alla proteina e ne comporta il cambiamento, con trasporto da una parte all'altra del soluto e rilascio. Da bassa verso alta concentrazione ( POMPA SODIO-POTASSIO importante per contrazioni muscolari, impulsi nervosi)
TRANSCITOSI
Endocitosi ( direzione intracellulare), esocitosi (esterna, neurotrasmettitori)pinocitosi(in forma solubile), fagocitosi (forma particelle visibili al microscopio)
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FARMACI BIOSIMILARI sono, medicinali biologici autorizzati dall’Agenzia Europea dei Medicinali (EMA) simili per qualità, efficacia e sicurezza al prodotto biologico di riferimento
Un biosimilare viene approvato quando è stato dimostrato che tale variabilità naturale ed eventuali differenze rispetto al medicinale di riferimento non influiscono sulla sicurezza o sull’efficacia.Un biosimilare viene approvato quando è stato dimostrato che tale variabilità naturale ed eventuali differenze rispetto al medicinale di riferimento non influiscono sulla sicurezza o sull’efficacia.essenzialmente simili in termini di qualità, sicurezza ed efficacia
TOSSICOLOGIA
studia reazioni pericolose e indesiderate dei farmaci, i meccanismi e le condizioni in cui si verificano
Un farmaco può indurre:
- MODIFICAZIONI POSITIVE (effetto terapeutico o atteso)
- MODIFICAZIONI NEGATIVE:
1) EFFETTO COLLATERALE (non desiderato e non utile, non per forza tossico, legato agli effetti terapeutici)
2)EFFETTI TOSSICI (dannosi da evitare, )
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La forma farmaceutica , la via di somministrazione di un farmaco possono influenzare questi profili : Forme orali a rilascio pronto o somministrazioni endovena a bolo, possono comportare picchi elevati di concentrazioni plasmatiche o tissutali con comparsa effetti tossici.
Un farmaco viene usato come medicinale se le dosi utili per indurre effetti terapeutici sono < alle dosi che inducono effetti nocivi
In acqua i farmaci si dissociano come ACIDI e BASI
Sono LIPOSOLUBILI nella forma NON DISSOCIATA, e dipende dal ph dell'ambiente in cui si trova. Un farmaco in soluzione acquosa sarà presente in forma dissociata ed indissociata.
Sono solubili in acqua quando sono dissociati. Il farmaco indissociato è solubile ai grassi. Essendo le membrane composte da un doppio strato lipidico, solo la parte indissociata sarà in grado di sciogliersi ed oltrepassare la membrana per entrare in circolo.