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Conceptos básicos de Farmacocinética y Farmacodinámia (APLICACIONES…
Conceptos básicos de
Farmacocinética y Farmacodinámia
APLICACIONES CLINICAS
COMIENZO: la velocidad e intensidad del efecto está controlada por la dosis y ke0
CESE DEL EFECTO: Regula la fase de educción, desaparición de la analgesia, o la recuperación del bloqueo neuromuscula
Es necesario conocer el tiempo de la concentración de un fármaco en el organismo y su relación con
los efectos
.
FARMACODINAMIA(FD)
Es la relación que existe entre la concentración plasmática y su efecto; que se determinan en el plasma, pero su lugar de acción es la biofase.
FACTORES QUE AFECTAN A LA FARMACODINAMIA
VARIACIONES INTERINDIVIDUALES: Originadas en ocasiones por alteraciones en la genética de los individuos que dan lugar a distintos grados de metabolización, o por alteraciones en la actividad enzimática.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Ocurre cuando un fármaco altera la intensidad o los efectos de otro.
SEXO:Relacionado con diferencias en la sensibilidad de los receptores a los anestésicos y analgésicos, y el componente hormonal .
EDAD: alteraciones en el contenido graso, en la masa muscular, disminución del gasto cardíaco, o en la fisiología de los órganos encargados de la biotransformación.
ENFERMEDADES
Relación concentración-efecto (Curvas dosis-respuesta)
FORMULA:
E = C E max/CE 50+C ->Curva sigmoide
C ,concentración
CE, concentración que produce el 50% de la respuesta
CE max, concentración que produce el máximo efecto.
Parámetros de las curvas dosis/respuestas:
PENDIENTE DE LA CURVA: Relacionada con el número de receptores que deben ser ocupados para producir un efecto determinado.
Curva muy vertical: Pequeños cambios en las dosis producen grandes cambios en las consecuencias terapéuticass.
EFICACIA(actividad intrínseca): Relacionada con su afinidad por el receptor, y por la activación para producir una respuesta biológica; su medida es el E max
POTENCIA: Se refiere a la “concentración” del fármaco para obtener un efecto determinado; caracterizada por la CE50 cuanto menor es este valor más potente es un fármaco.
FARMACOCINÉTICA (FC)
DECLIVE DE LAS CP: CONCEPTO DE VIDA MEDIA DEPENDIENTE DEL CONTEXTO
Recuperación de la consciencia
Motilidad muscular
-fentanil
-alfentanil
-sufenatil
-remifentanil ( permanecer establel)
Tiempo medio de eliminación (t1/2)
Se define como el tiempo necesario para que la CP disminuya en un 50% durante la fase de eliminación, se expresa en unidades/tiempo
t 1/2= 0.639*Vd/Cl
Permite calcular:
1º) el tiempo parar la eliminación total del fármaco una vez suspendido.
2º) el tiempo en alcanzar un estado estacionario
El objetivo de su diseño es el de intentar simplificar la FC y para ello hay una serie de compartimentos que representan espacios teóricos.
La perfusión tisular da lugar a las modelos compartimentales.
COMPARTIMENTO PERIFÉRICO LENTO (V3): Constituidos por los tejidos pobremente perfundidos (piel o grasa), es el compartimento donde el fármaco difunde con lentitud mayor desde el central.
COMPARTIMENTO PERIFÉRICO RÁPIDO (V2): Es el compartimento donde el fármaco difunde con rapidez desde el central. Está constituido por territorios peor irrigados: masa muscular.
COMPARTIMENTO CENTRAL (V1): Integrado por el plasma y los tejidos mejor irrigados, puede dividirse en dos tipos:
1º.- Cl metabólico
2º.- Cl intercompartimental
TRICOMPARTIMENTAL: Conformado por tres recipientes, necesita de múltiples extracciones yde técnicas muy precisas
MONOCOMPARTIMENTAL: El fármaco se comporta como si tras la administración, se “disolviera” en un único compartimento semejante a un recipiente, su velocidad de eliminación es menor
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA FARMACOCINÉTICA
Peso
Edad.
Estados patológicos.
Variaciones interindividuales.
Es la relación entre la dosis administrada y la CP(concentraciones plasmáticas) que implica el estudio de los procesos de
absorción, distribución y biotransformación, que produce un aporte hacia los tejidos mejor perfundidos para distribuirse hacia los peor irrigados; y que determina la concentración de los fármacos en el receptor y contribuye en la respuesta la cual va a depender de:
1.concentración en el receptor.
2.sensibilidad hacia ese fármaco.
PARÁMETROS CINÉTICOS :
Volumen de distribución (Vd):Volumen en el cual una dosis se debería disolver para alcanzar una determinada CP.
CP = Dosis/Vd.
Vd = Dosis/CP.
Dosis en bolus = CP*Vd
Aclaramiento (CL): Ccapacidad del organismo en “eliminar” o “aclarar” un fármaco del plasma
Cl = Velocidad de eliminación/CP
-CL HEPÁTICO: Mediante la metabolización, los fármacos liposolubles se convierten en hidrosolubles, favoreciendo la eliminación renal . Esta relacionado con el flujo sanguíneo hepático (FSH) y el índice de extracción o metabolización (IE)
Cl hepático = FSH*IE
-CL RENAL/BILIAR: Los riñones y la vía biliar eliminan los fármacos metabolizados (rocuronio) o sus metabolitos, siempre que sean hidrosolubles.
CL "central" se desarrola mediante:
3º.- Eliminación biliar, renal.
2º.- Metabolismo plasmático (esterasas )
1º.- Metabolismo hepático
Dosis en perfusión = CP*Cl El fármaco puede ser eliminado del plasma bien por la distribución hacia los compartimentos periféricos (distribución intercompartimental) o por biotransformación la cual sólo puede tener lugar en el compartimiento central que está constituido por el plasma y los órganos bien irrigados.
PLASMA-TEJIDOS PERIFERICOS:
Actuan como “reservorios” de fármacos, su efecto desaparece por dos mecanismos:
1º.- Distribución hacia los tejidos periféricos.
2º.- Biotransformación por los órganos de metabolización-eliminación