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INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA CLÍNICA (Farmacodinamia (Antagonista…
INTRODUCCIÓN
A LA
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Farmacodinamia
Diana: molécula a la
que se une un fármaco
y ejerce su efecto
Receptor: media
sustancia reguladora
endógena
Agonista: estimulación
Antagonista: bloqueo
R/C
Acción
farmacológica
Efectos adversos:
acciones que se producen
pero que no se desean
Antagonista
Competitivo
No competitivo
Mixto
Irreversible
Inverso
Agonista
Parcial:
efecto débil
Techo
terapéutico
Total:
efecto máximo
Actividad
intrínseca
Efec. máx. del fármaco/
Efe. máx. agonista puro
más potente
Farmacocinética
Distribución
Factores
limitantes
Peso molecular
unión a P.P
Afinidad a tejidos
BHE
Volumen de
distribución
vol. plasm= (0.05L/kg)
vol H2O= (0.55L/Kg)
Vol adecuado (0.05 - 0.55L/Kg)
Absorción
(medio externo > plasma)
Vía de administración
Vía oral
Depende de:
pH gástrico y enzimas digestivas
Efecto de primer paso
Velocidad de absorción
lenta
Sublingual
Abs. rápida
Rectal
Abs irregular y imprecisa
Inhalatoria
Parenteral
Intramuscular
Subcutánea
Intravenosa
Intradérmica
Inhalatoria
Tópica
Piel
Conjuntivas
Biodisponibilidad
Excreción
Vía
urinaria
Filtración glomerular
Secreción tubular
Reabsorción tubular
gradiente de []
Vía biliar
Ciclo enterohepático
Aclaramiento
(mL/min)
Semivida
de
Eliminación
Metabolismo
Transformación
molecular
Fin efecto
terapéutico
Efecto
terapéutico
Profármaco
Fases
Fase I
Fármaco más polar
Oxidación, hidrólisis, etc.
Citocromo P450
Fase II
Conjugación
Ácido glucurónico
Inducción enzimática
Mayor Vel transf.
Inhibición enzimática
Menor Vel. Trans
Situaciones
especiales
Embarazo
Atraviesan BP
Fármacos liposolubles
menor peso molecular
Efectos teratógenos
Categorías A- X
FDA
Farmacocinética
^ Vol. sanguíneo
^ fracción libre
^ diuresis
^ metabolismo
^ FR
^ abs. fármacos inhalados
Alcalosis
respiratoria
Paso a BP
Alcalinización
de orina
^ reabs. tubular
fármacos básicos
Red. Motilidad y vaciamiento
gástrico
Lactancia
Cantidad excretada
en la leche
Frecuencia de consumo de
leche materna
Biodisponibilidad en
el bebé
Situaciones
especiales
Niños
Absorción
Oral:
errática e impredecible
IM
Contraindicada en neonatos
Distribución
menos vol. dist.
^ Fármaco libre
Dosis de acuerdo a
superficie corporal
Metabolismo
depende de
maduración hepática
Función renal
Menor en neonatos
Superior en niños
Edad avanzada
Distribución
^ [] fármacos hidrosolubles
^ efectos de fármacos liposolubles
Metabolismo
Dism. act enzimática y
flujo hepático
Eliminación
Dism.
Aclaramiento
de creatinina
^ Tiempo de eliminación