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第三十九章抗真菌药和抗病毒药 (学习要求 (熟悉抗病毒药的分类, 掌握阿昔洛韦，金刚烷胺，利巴韦林，齐多夫定，沙奎那韦的抗病毒特点,…

- - - - 头癣、体癣、指甲癣
      - 灰黄霉素、制霉菌素、特比萘芬、咪康唑
      - 各种癣菌引起
    - - 脑膜炎、肺炎、心内膜炎
      - 两性霉素B、氟胞嘧啶、咪唑类、三唑类
      - 新型隐球菌、白色念珠菌引起
  - - - 选择性与膜上麦角固醇结合，形成膜孔
      - 细菌细胞膜不含固醇，无抗细菌作用
      - 广谱抗真菌药，对多种深部真菌均有作用
    - - 口服仅作用于胃肠道真菌感染
      - 局部用于眼科、皮肤、指甲及妇科感染
      - 首选用于治疗深部真菌感染
    - - 肾损害
      - 低血钾、贫血
      - 急性毒性反应：寒战，高热、头痛、全身不适、并可有血压下降、眩晕
      - 偶见肝损害及过敏反应
    - - 静滴速度不宜快
      - 补钾，监测血钾，血尿常规、肝肾功能和心电图
      - 滴注前服用解热镇痛药和抗组胺药，滴注液中加氢化可的松或地塞米松可减轻反应
      - 肝肾功能不良者慎用
  - - - 抑制皮肤癣菌强大，深部真菌无效
      - 抑制新生菌、代谢旺盛菌强大
    - - 微粒型制剂或油脂性药物可增加吸收量
      - 口服有效，外用无效
  - - - 咪康唑
      - 酮康唑
        
        对深部及表浅真菌感染均有抗菌活性
        
        不良反应多，肝毒性大，现多外用
        
        第一个广谱抗真菌药，口服酸性环境吸收好，不易透入脑脊液
      - 克霉唑
    - - 氟康唑
        
        口服吸收好，分布广，可渗入脑脊液
        
        不良反应较少
        
        抗菌谱与酮康唑相似，体内作用较酮康唑强
        
        主要用于念珠菌、新型隐球菌病，真菌性脑膜炎首选药
      - 伊曲康唑
        
        广谱，抗菌活性>酮康唑
        
        可用于浅部和深部真菌感染
        
        口服吸收好，分布广，皮肤指甲浓度高
        
        对皮肤癣菌疗效好
    - - 浅部：克霉唑、咪康唑
      - 浅+深部：酮康唑、氟康唑、伊曲康唑
  - - - 口服吸收快。分布广
      - 转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶
      - 抗深部真菌
      - 深部真菌感染，与两性霉素B联合用药
    - - 吸收快，分布广，在皮肤角质毛发等长期留存
      - 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶，抑制麦角固醇合成
      - 抗浅部真菌药
      - 浅部真菌病感染，联合两性霉素B和唑类抗深部
- - - - 作用机制：阻止流感病毒穿入宿主细胞，抑制病毒脱壳
      - 临床：主要用于甲型流感的预防和治疗，预防有效率70-90%
      - 仅对甲型流感病毒有效
  - - - 康呼吸道合抱病毒，甲丙型肝炎病毒，甲乙型流感病毒，疱疹病毒，腺病毒
      - 作用机制：鸟苷类衍生物，磷酸化后竞争性抑制病毒核苷酸合成
      - RNA和DNA病毒均有效
      - 临床应用：治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎；预防流感等
  - - - 药理作用
        
        抗疱疹病毒强，对乙肝病毒也有一定作用
        
        在感染细胞内经病毒胸苷激酶和细胞激酶催化，生成三磷酸五环鸟苷，抑制病毒DNA多聚酶，抑制病毒DNA复制
        
        抗DNA病毒合成，对RNA病毒无效
      - 临床应用：单纯疱疹病毒所致各种感染首选药
  - - - 减轻或缓解艾滋病症状
      - 为增强疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗HIV药物合用
      - 治疗HIV感染的首选药
      - 骨髓抑制，骨骼肌和心脏毒性
    - - 非核苷类逆转录酶抑制药NNRTI：奈韦拉平
      - HIV蛋白酶抑制药PI：沙奎那韦
      - 核苷类逆转录酶抑制剂NRTI：齐多夫定
    - - 干扰病毒复制晚期，与核苷类逆转录酶抑制药合用可协同
      - 易耐药，比非核苷类逆转录酶抑制药慢
      - 选择性抑制HIV蛋白酶，抑制HIV蛋白前体裂解，使生成的病毒无感染性
      - 不良反应：身体脂肪重新分布、胰岛素抵抗、高血脂、恶心、呕吐、腹泻、感觉异常
    - - 鸡尾酒疗法
        
        逆转录酶抑制药和蛋白酶抑制药：分别干扰HIV复制的早期和晚期
        
        活化细胞：齐多夫定和司他夫定/静止细胞：地丹诺辛、扎西他滨、拉米夫定
      - 临床联合用药采用
        
        活化细胞内作用强的NRTI+静止细胞内活性强的NRTI+蛋白酶抑制剂
        
        齐多夫定+地丹诺辛+沙奎那韦