Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
第四十章 抗结核病药 (常用抗结核药 (异烟肼 (体内过程 (穿透力强,渗入病灶, 肝脏代谢,代谢型不同, 口服吸收快而完全,广泛分布于全身组织、体…
第四十章 抗结核病药
常用抗结核药
一线药
代表药物:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺
特点:疗效较高,不良反应较少
二线药
链霉素,对氨基水杨酸,乙硫异烟胺,利福平,卷曲霉素
特点:毒性较大,疗效较差,主要与其它抗结核病药配伍,用于一线抗结核药产生耐药性或不能使用一线药的患者
异烟肼
抗菌作用
对繁殖期的结核杆菌杀灭作用强于静止期
易于渗入吞噬细胞中,对胞内的结核杆菌也有很强的抗菌作用
对结核杆菌高度选择性,抗菌作用强
单用易耐药,联合用药
作用机制:特异性的抑制结核杆菌细胞壁中分枝菌酸(结核杆菌特有成分)的生物合成
体内过程
穿透力强,渗入病灶
肝脏代谢,代谢型不同
口服吸收快而完全,广泛分布于全身组织、体液
肝药酶抑制剂
易溶于水,性质稳定,异烟酸的衍生物
临床应用:治疗结核的首选药
不良反应
直接毒性:肝炎、神经毒性
其他:血液系统、胃肠道系统
过敏反应:发热,皮疹
利福平
抗菌作用
强大的抑制和杀灭结核杆菌的作用,对繁殖期和静止期结核杆菌均有效,对其他抗结核杆菌的耐药菌株也有效
组织穿透力强,渗入病灶
高效广谱:结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌、耐药金葡菌
与其他抗结核药无交叉反应性
临床应用:各型结核病,易耐药,联合用药;麻风病和耐药金葡菌
特点
口服吸收良好,个体差异大
肝脏代谢,胆汁排泄,形成肝肠循环
半合成的利福霉素类衍生物,水溶液不稳定
食物可减少吸收,宜空腹服用
肝药酶诱导剂
作用机制:特异性抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶,阻碍mRNA合成,对人体RNA多聚酶没影响
不良反应
胃肠道刺激:恶心、呕吐、腹泻
少数有肝损害以及过敏反应
致畸作用
乙胺丁醇
作用机制
抑制分枝菌酸掺入结核杆菌细胞壁
与二价金属离子结合,干扰菌体RNA合成
抑制阿聚糖(结核分枝杆菌细胞壁必要成分)合成
不良反应:轻,较少;球后视神经炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症、肾损伤
抗菌作用
单用易耐药,但较缓慢
与异烟肼、利福平合用,治疗重症或耐药结核
对各种分支杆菌有很强的抗菌作用,繁殖期作用强,静止期无作用
抗结核药应用原则
坚持全程规律用药:保证疗效,减少耐药
短程疗法:坚持6个月疗程
联合用药:协同作用,提高疗效,延缓耐药
长程疗法:联合6-9月后,仍需12个月的强化治疗,减少复发
早期治疗
学习要求
熟悉常用的一线、二线抗结核药有哪些
了解抗结核药的应用原则
熟悉异烟肼、利福平、乙胺丁醇的抗结核特点
概述
结核病标准化疗
三合疗法
治愈率90-95%
疗程:18-24月
链霉素+对氨基水杨酸+异烟肼
结核分枝杆菌引起的慢性传染病 白色瘟疫