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第三十七章氨基糖苷类和多肽类抗生素 (多肽类抗生素 (多粘菌素类：多粘菌素B和E, 环脂肽类：达托霉素, 糖肽类：万古霉素：G+作用强大，G…

- - - - 多环节阻碍细菌蛋白质合成
        
        翻译阶段：选择性与30S亚基上靶蛋白结合，使mRNA上的密码错译，导致异常无功能的蛋白合成
        
        终止阶段：阻碍终止因子与核糖体A位结合，使合成的肽链不能释放，并阻止70S核蛋白体的解离，使其耗竭
        
        起始阶段：抑制始动复合物形成
      - 破坏细菌细胞膜的完整性
        
        影响蛋白质合成，异常蛋白质，进入细胞膜，通透性改变，胞内物质外流，细菌迅速死亡
    - - 细胞膜通透性改变和胞内转运功能异常
      - 作用靶位改变：肠球菌属和结核杆菌
      - 产生钝化酶：磷酸转移酶、核苷酸转移酶
    - - 对需氧G-杆菌作用强
      - 对铜绿假单胞菌敏感：庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星
      - 广谱
      - 对结核杆菌敏感：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
    - - 耳毒性
        
        前庭功能损害：恶心、呕吐、眩晕、平衡失调；庆大霉素链霉素
        
        耳蜗功能损害：耳鸣，听力减退，严重者可致耳聋；阿米卡星，卡那霉素
      - 肾毒性
        
        新霉素>卡那霉素>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉素>链霉素>奈替米星
        
        易发生人群：老年、休克、脱水。原有肾病。合用多粘菌素、头孢第一、二代等肾毒性药物的患者
      - 神经肌肉阻滞：骨骼肌收缩无力，一旦发生可用新斯的明或葡糖酸钙抢救
      - 过敏反应：链霉素过敏性休克发生率高
    - - 血浆蛋白结合率低，主要分布细胞外液，不能透过血脑屏障
      - 体内不易代谢，不易被肾小管重吸收，原形肾排
      - 极性大，胃肠道吸收差
      - 有机碱化合物：碱性环境中作用强
      - 水溶性好，性质稳定