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第三十六章大环内酯类和林可霉素类抗生素 (第一节大环内脂类抗生素 (红霉素 (不良反应 (口服红霉素可引起伪膜性肠炎,…

- - - - 快速抑菌
      - 对哺乳动物核蛋白体没有影响
      - 不可逆结合细菌核蛋白体50S亚基，抑制转肽酶，抑制mRNA移位，从而阻碍细菌蛋白质合成
    - - 主动流出增加
      - 降低细胞膜通透性
      - 产生灭活酶
      - 降低细胞膜通透性：药物渗入菌体减少
      - 改变靶位结构
    - - 第一代：大多数G+，极少数G-杆菌，G-球菌，部分厌氧菌
      - 第二代：抗菌谱扩大，抗菌活性增强，对G-菌有效
  - - - 对于军团菌肺炎和白喉带菌者本品和作为首选药
      - 弯曲杆菌所致败血症或肺炎
      - 主要用于敏感菌引起的G+感染，特别是对青霉素耐药的细菌感染和不宜适用青霉素的患者（过敏）
      - 支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎
    - - 与青霉素相似而略广，另有支原体、衣原体、立克次氏体
      - 厌氧菌
      - 军团菌首选
    - - 口服红霉素可引起伪膜性肠炎
      - 依托红霉素或乙琥红霉素可引起肝损害
      - 局部刺激：不宜肌注，静滴过快浓度过大可引起静脉炎
      - 对药物代谢酶有抑制作用，与茶碱合用易出现中毒
      - 毒性较低，静注或大剂量口服可出现胃肠道刺激，偶尔见过敏
    - - 口服易吸收，不易通过血脑屏障
      - 肝脏代谢，胆汁排泄为主
      - 不耐酸，口服容易被胃酸破坏，常制成肠溶片或含肠包衣颗粒的胶囊来增加口服吸收