Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
第四十五章 抗恶性肿瘤药 (学习要求 (熟悉恶性肿瘤的共同不良反应, 掌握各类代表药的作用机制和应用特点, 掌握抗恶性肿瘤按作用机制的分类,…
第四十五章 抗恶性肿瘤药
学习要求
熟悉恶性肿瘤的共同不良反应
掌握各类代表药的作用机制和应用特点
掌握抗恶性肿瘤按作用机制的分类
了解肿瘤药的心动向
熟悉肿瘤细胞周期与药物治疗的关系
分类及作用机制
嵌入DNA干扰转录RNA
放线菌素D，柔红霉素
选择性嵌入DNA双螺旋中，破坏其模板功能，抑制DNA依赖的RNA多聚酶，干扰转录
干扰蛋白质合成
长春碱类，三尖杉酯碱
干扰核蛋白体功能
影响纺锤丝形成
干扰必需氨基酸的提供
破坏DNA结构和功能：烷化剂、丝裂霉素、顺铂
影响激素平衡：肾上腺皮质激素及雄激素
干扰核酸生物合成
化学结构与叶酸、嘌呤、嘧啶多个环节干扰核酸合成，影响蛋白质合成
属周期特异性药物，主要作用于S期
甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤
肿瘤细胞周期与药物治疗的关系
非增殖细胞群：G0期细胞，有潜在的增值能力，但暂不分裂；对药物敏感性低，肿瘤复发的根源
无增殖能力的细胞群：不进行分裂
增殖细胞群——治疗靶向：处于不断按指数分裂增值的细胞群；增长迅速的肿瘤，其GF大，对药物敏感
不良反应和耐药性
耐药性
天然耐药性G0
获得性耐药性：肿瘤对原来敏感的药物，治疗一段时间后才产生不敏感
多药耐药性：肿瘤细胞在接触一种抗恶性肿瘤药后，产生了对多种结构不同、作用机制各异的其他抗恶性肿瘤的耐药性
耐药机制
相关酶增加或酶对药物的亲和力下降
加快DNA修复
药物进入肿瘤细胞减少或排除增加
增加自身代谢产物合成
共有不良反应
消化道反应：恶心、呕吐
脱发
骨髓抑制：除激素、长春新碱
致畸、生长抑制
常用抗恶性肿瘤药