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第三十五章 β-内酰胺类抗生素 (学习要求 (熟悉头孢菌素类的不良反应, 了解头孢菌素类第一至第四代的药理学特点变化规律,…

- - - - 对β-内酰胺酶较稳定
      - 肾毒性较小
      - 抗菌活性：G+<G-，对铜绿假单胞菌无效，对部分厌氧菌有高效
      - 头孢克洛、头孢呋辛
    - - 对各种β-内酰胺酶较稳定
      - 基本无肾毒性
      - G+<G-（更强），对铜绿假单胞菌、厌氧菌作用较强
      - 头孢他啶、头孢噻污
    - - 对β-内酰胺酶不稳定
      - 肾毒性较大
      - 抗菌活性：G+>G-，对铜绿假单胞菌无效
      - 头孢氨苄、头孢噻吩、头孢唑林
    - - 对各种β-内酰胺酶高度稳定
      - 几乎无肾毒性
      - G+G-均高效
      - 头孢吡污
- - - - 1.与PBPs结合，抑制细胞壁黏肽合成酶，黏肽合成受阻，细胞壁缺损，水分渗入，菌体膨胀破裂而死亡
      - 2.取消对自溶酶的抑制，导致细胞壁在自溶酶的作用下破裂死亡
    - - 窄谱青霉素
        
        大多数G+球菌，G+杆菌，G-球菌，螺旋体，放线菌
        
        对大多数G-杆菌作用弱，对肠球菌不敏感；真菌、原虫、立克次氏体、病毒等无作用；金葡菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等极易耐药
    - - 脑膜炎是已进入脑脊液
      - 原形肾排
      - 口服吸收已被消化液破坏，肌注吸收快而完全
    - - 3.G-球菌感染：脑膜炎（罕见耐药），淋病（多以耐药）
      - 4.螺旋体病：梅毒，钩端螺旋体病（首选），回归热
      - 2.G+杆菌感染（常做首选药）：破伤风、白喉、炭疽、气性坏疽，不能对抗外毒素，须合用抗毒素
      - 5.放线菌感染（首选）
      - 1.G+球菌感染（长做首选药）
        
        肺炎球菌感染
        
        敏感葡萄球菌感染（多以耐药）
        
        链球菌感染
    - - 2.赫氏反应
        
        治疗梅毒、钩端螺旋体等疾病时，有症状加剧现象。短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释放内毒素所致
        
        表现：全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心率加快等症状、一般于12-24h内消失，严重者可危及生命
      - 3.其他
        
        水、电解质紊乱：高钾血症或高钠血症
        
        周围神经炎
        
        局部疼痛
      - 1.过敏反应（最常见）
        
        过敏原：青霉噻唑酸、青霉烯酸等降解产物，青霉素G或6-APA生成高分子聚合物
        
        防止各种过敏反应：询问过敏史；皮试；事先做好急救准备；注射液现配现用；每次用药后观察30min；避免滥用和局部用药；避免饥饿时使用
        
        表现
        
        皮肤过敏、血清病样反应对剑
        
        过敏性休克：喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压下降、循环衰竭
        
        抢救：首先皮下或肌肉注射肾上腺素0.5-1.0mg，严重者稀释或缓慢静注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药，同时人工呼吸，吸氧，抗休克
  - - - 阿莫西林
      - 特点：广谱，耐酸不耐酶；对G+G-都有效；与β-内酰胺酶抑制剂，克拉维酸或舒巴坦合用扩大抗菌谱
    - - 磺苄西林
      - 不耐酸不耐酶，对铜绿假单胞菌特效，常与庆大霉素联合应用
    - - 甲氧西林
      - 特点：耐酸耐酶口服，抗菌作用不及G，主要用耐青霉素G的金葡菌感染
    - - 口服：青霉素V，非奈西林
      - 特点：耐酸，不耐酶；抗菌谱同G，抗菌活性不及G，仅用于轻度感染