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第三十四章 人工合成抗菌药 (各常用氟喹诺酮 (左氧氟沙星 (对厌氧菌作用差, 口服吸收好，不受食物影响, 抗菌谱和活性和诺氟沙星相似), 诺氟沙星…
第三十四章 人工合成抗菌药
各常用氟喹诺酮
氧氟沙星
高效广谱
口服吸收快而完全，血药浓度高且持久，体内分布广
左氧氟沙星
对厌氧菌作用差
口服吸收好，不受食物影响
抗菌谱和活性和诺氟沙星相似
诺氟沙星
作用强，抗菌谱广，对G+G-均杀灭，铜绿假单胞菌和淋球菌良好作用
可口服体内分布广，组织浓度高，尿路感染和肠道感染
第一个氟喹诺酮类
环丙沙星：应用广，体外抗菌活性好
洛美沙星：广谱抗菌，活性较好，口服吸收好，易产生光敏反应
氟罗沙星：抗菌谱广，体内抗菌本类药中最好
第四代
莫西沙星
克林沙星
对金葡菌，肺炎球菌优于环丙
不易耐药
对G-菌，厌氧菌具有高活性，由于环丙
不良反应少
各代喹诺酮类的抗菌特点
第二代 吡哌酸：抗菌作用较萘啶酸强，不良反应较少，临床用于尿路感染及肠道感染，少用
第三代 氟喹诺酮类 抗菌谱广，作用强，口服易吸收，广为临床应用，诺氟沙星，左氧沙星
第一代 萘啶酸：抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多
第四代，口服易吸收，抗菌谱更广，对大部分厌氧菌，革兰氏阳性菌的耐药菌，铜绿假单胞菌的抗菌活性也明显提高
氟喹诺酮类共性
耐药机制
细菌外膜脂多糖及外膜蛋白变异，改变对药物的通透性
细菌主动泵出药物
DNA回旋酶活拓补异构酶IV突变
临床应用
呼吸道感染
结核杆菌
肠道感染
铜绿假单胞菌
泌尿生殖道感染
特点
氟喹诺酮抗菌作用机制独特，与其他抗菌药无明显交叉耐药，抑制DNA合成和复制
药动学性质优良
抗菌谱广，作用强
不良反应少
不良反应
中枢神经系统：兴奋症状
过敏反应：药疹、瘙痒、红斑及光敏反应
胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻
其他：儿童中引起关节痛及肿胀，大剂量应用可以出现结晶尿
磺胺类抗菌药
耐药性：磺胺类药之间有交叉耐药，细菌对磺胺药易产生耐药性，尤其在用量不足，时用时停或疗程过长者更易发生
临床：流行性脑脊髓膜炎，首选磺胺嘧啶SD
机制：属于抑菌药，干扰细菌叶酸代谢而抑制细菌生长，对二氢叶酸合成酶竞争抑制
甲氧苄啶TMP
抗菌谱与磺胺药相似，能增强其他抗生素，抗菌增效剂，抑制二氢叶酸还原酶
掌握氟喹诺酮类共性；熟悉各常用氟喹诺酮的特点；掌握磺胺类作用机制