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Fármacos utilizados en el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica
Fármacos utilizados en el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica
El asma es una enfermedad caracterizada por inflamación de las vías respiratorias y broncoespasmo reversible y episódico.
Los medicamentos útiles para el asma incluyen broncodilatadores (relajantes de músculos lisos) y medicamentos antiinflamatorios.
Los medicamentos antiinflamatorios utilizados en el asma incluyen corticosteroides, estabilizadores de mastocitos y un anticuerpo anti-IgE.
Los broncodilatadores incluyen simpaticomiméticos, especialmente ß 2 selectivo agonistas, antagonistas muscarínicos, metilxantinas, y bloqueadores de los receptores de leucotrienos.
Los antagonistas de los leucotrienos desempeñan un doble papel. La enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) se caracteriza por una limitación del flujo de aire que es menos reversible que en el asma y por un curso progresivo. Sin embargo, muchos de los mismos medicamentos se utilizan.
Hiperreactividad bronquial:Aumento patológico en la respuesta broncoconstrictora a antígenos e irritantes; causada por la inflamación bronquial.
Enfermedad mediada por IgE:Enfermedad causada por una respuesta inmune excesiva o mal dirigida, mediada por anticuerpos IgE. Ejemplo: asma
Degranulación de mastocitos :Exocitosis de gránulos de mastocitos con liberación de mediadores de inflamación y broncoconstricción.
Fosfodiesterasa (PDE) :Familia de enzimas que degradan los nucleótidos cíclicos a nucleótidos, por ejemplo, AMPc (activo) a AMP (inactivo); Diversas isoformas, algunas degradan cGMP a GMP
Taquifilaxis Pérdida rápida de la capacidad de respuesta a un estímulo (p. Ej., Un medicamento)
La causa inmediata de la broncoconstricción asmática es la liberación de varios mediadores de los mastocitos sensibilizados con IgE y otras células involucradas en las respuestas inmunológicas
Estos mediadores incluyen los leucotrienos LTC 4 y LTD 4 . Además, los mediadores quimiotácticos como el LTB 4 atraen células inflamatorias a las vías respiratorias.
Se liberan varias citoquinas y algunas enzimas, lo que lleva a una inflamación crónica. La inflamación crónica conduce a una hiperreactividad bronquial marcada a varias sustancias inhaladas, incluidos los antígenos, histamina, agonistas muscarínicos e irritantes como el dióxido de azufre (SO 2 ) y el aire frío.
La EPOC a menudo se desencadena por una infección del tracto respiratorio superior (como el asma), pero ocurre en pacientes mayores (generalmente fumadores a largo plazo) y es poco reversible con broncodilatadores.
El broncoespasmo agudo debe tratarse de manera rápida y eficaz con broncodilatadores (medicamentos "calmantes"). Agonistas Beta 2 , antagonistas muscarínicos y teofilina y sus derivados están disponibles para esta indicación.
Agentes simpaticomiméticos:
Estimulan la adenilil ciclasa y aumenta el cAMP, relaja el músculo liso de las vías respiratorias, inhibe la liberación del mediador
Isoproterenol:
Los agonistas beta no selectivos también tienen propiedades agonistas B1 en el corazón (taquicardia, arritmias y empeoramiento de la angina de pecho) que limitan su uso.
Metilxantinas:
Inhiben el aumento de las fosfodiesterasas en el cAMP, inhibición del receptor de adenosina de la superficie celular, acción antiinflamatoria
Nedocromil:
Inhibe la aspirina, el antígeno y el asma inducida por el ejercicio y el asma ocupacional cuando se toman profilácticamente, no revierten el broncoespasmo
corticoesteroides inhalados
Beclometasona
Triamcinolona
Flunisolida
Fluticasona
Budesonida
Ciclesonida
Mometasona
Zafirlukast
Antagonistas de los receptores de leucotrieno D4
Montelukast
Antagonistas de los receptores de leucotrieno D4
Anticuerpos monoclonales anti-IgE
Inhibe la unión de la IgE a los receptores en los mastocitos, pero no activa la IgE ya unida a estas células y, por lo tanto, no provoca la desgranulación de los mastocitos.
Omalizumab
Anticuerpos monoclonales anti-IgE