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FARMACOLOGÍA ANTINEOPLÁSICA (FÁRMACOS ANTIMETABOLITOS (Análogos ácido…
FARMACOLOGÍA ANTINEOPLÁSICA
FÁRMACOS ANTIMETABOLITOS
Análogos ácido fólico:
Metotrexato
: Inhibe la dihidrofólico reductasa. Terapia rescate.
Lometrexol
: Inhibe síntesis de purinas
Raltitrexed
: Inhibe la timidilato sintetasa
Pemetrexed
: Amplio espectro
Análogos bases pirimidínicas:
5-Fluorouracilo
: Lesiona la célula por 2 mecanismos.
Análogos bases purínicas:
6-mercaptopurina y 6-tioguanina:
Ambos son análogos azufrados de la hipoxantina y la guanina.
FÁRMACOS QUE SE FIJAN A LA TUBULINA
Alcaloides de la Vinca:
Inhiben la formación de microtúbulos.
Vincristina
y
Vinblastina
: Alcaloides naturales
Vinca
rosea
.
Vindesina
y
Vinorelbina
: Análogos semisintéticos.
Taxanos:
Estimulan la formación de microtúbulos (no funcionales).
Paclitaxel
(
Taxus
bruifolia
): Inhibe la mitosis. Tóxico.
Docetaxel
(
Taxus
baccata
)
INHIBIDORES DE TOPOISOMERASAS
Inhibidores de la topoisomerasa 1:
Camptotecina y sus análogos. Escindir ADN y matar célula.
Camptotecina
:
Camptotheca
accuminata
. Leucemias y tumores sólidos.
Análogos:
Irinotecán
,
Topotecán
o
9-aminocamptotecina
: Más o menos actividad y menor toxicidad.
Inhibidores de la topoisomerasa 2:
Derivados de las podofilotoxinas. Complejo covalente y rotura ADN.
Etopósido
y
Tenipósido
:
Podophylum
peltatum
.
Tenipósido
: Más activo.
Etopósido
: Cáncer testículo, pulmón y leucemias.
AGENTES ALQUILANTES
Mostazas nitrogenadas:
Ciclofosfamida e ifosfamida
: Profármacos.
Complejos de platino:
Riesgo leucemias secundarias.
Cisplatino
: Nefrotoxicidad y ototoxicidad.
Carboplatino
y
Oxaliplatino
.
Fármacos protectores:
Amifostina
es un compuesto sulfhidrilo orgánico.
ANTIBIÓTICOS
Antraciclinas
: Inhibición topoisomerasa 2.
Daunorrubicina
: Actividad citotóxica.
Streptomyces
peucetius
.
Doxorrubicina
: 14 hidroxilado
Daunorrubicina
.
var
peucetius
.
Doxorubicinol
: Cardiotóxico, menos antitumoral que la
doxorrubicina
.
Otros derivados:
epirrubicina
,
idarrubicina
,
piarrubicina
y
zorrubicina
.
M-bleomicinas
:
Streptomyces
verticillis
. Rotura hebra ADN.
HORMONAS
Goserelina
Buserelina
Somatostatina
INHIBIDORES DE QUINASAS
Imatinib
: Inhibe quinasa cAbl.
Inhibidores de quinasas dependientes de cdks
: Regula progresión ciclo celular.
Flavopiridol
: Derivado de la
rohituqina